160345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú 2-metil-piridinszármazékok előállítására
43 R3 és R*, amelyek azonos ~vagy eltérő jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, rövídszén-Mncú alkilgyököt, vagy pedig a két jel együtt egy —<CH2) 4 — vagy —(CH 2 )5-C9oportot, R5 és R 6 , vagy az R 3 és R 4 fenti meghatározásának megfelelő helyettesítőiket jelentenek, vagy pedig ha R6 hidrogénatomot képvisel, akkor R5 adott esetben nitro-, metoxi-, rövidszénláncú alku-csoporttal és/vagy halogéninel helyettesített fenilgyököí is jelenthet — és savval képezett addíciós sói vagy kvaterner ammónium-sói vagy szulfónium sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2jmetil-5-tio-metil-piridin származékot — e képletben —X hidrogénatomot, alkálifém-kationt vagy valamely alfcáliföldfémkatian egy ekvivalensét képviseli, R* és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, mimellett e csoportok védett alakban is állhatnak — vagy ennek sóját valamely reakcióképes metilésztemel vagy diazometáninal reagáltatjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű 2-metü-pirídin származékot — e képletben —Y halogénatomot, szulfoniloxi vagy N3-CS0-poitot képvisel, R1 és R 2 jelentése pedig megegyezik a (II) képlet alatt adott meghatározás szerintivel -vagy enmek sóját egy (IV) általános képletű metümer-kapto-vegyülettel — e képletben —X1 alkálifém-kationt vagy valamely alkáliföldfém-kation egy ekvivalensét képviseli — reagáltatjuk vagy c) valamely (V) általános képletű 2-metil-piridinvegyület — e képletben R7 egy adott esetben védett hidroxilcsoportot, R8 egy adott esetben védett —OHO vagy —CH2 NR 3 R 4 csoportot különösen egy —GH2 NR 3 R 4 csoporttá redukálható csoportot {ez utóbbiakban R3 és R 4 jelentése meg egyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel), R9 egy =N— vagy =NO—csoportot, Rio e gy —SCH3 csoportot vagy pedig egy hidrogenolízis és/vagy adott esetben hidrolízis útján —SCH3 csoporttá átalakítható csoportot képvisel, mimellett kizárandó az az eset, hogy a fenti helyettesítők egyidejűleg az alábbi jelentésűek; R7 = —OH, R 8 = —CHO vagy —CH2 NR 3 R 4 , R9 = i=JST— és R10 = = —SCH3 — vagy ennek sóját hidrogenolizáló és/vagy hidroldzaló toatású szerrel való kezelés útján oly (I) képletű vegyületté alakítjuk át, aimelyben R1 = —OH, és R 2 = = -*CHO vagy —CHaNiRäR 4 vagy 44 d) valamely (VI) általános képletű 2-metil-5-metü-tio-onetil^piridiin vegyületet — e képletben R11 egy oxádatív "úton —CHO csoporttá átalakítható csoportot vagy egy —CH2 NH 2 cso-5 portot képvisel, R7 jelentése megegyezik az {V) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel —• vagy ennek sóját valamely oxidálószerrel való reagáltatás útján oly (I) képletű vegyületté ala-10 kítjuk, amelylben R2 = —CHO és az ehhez tartozó R 1 =—OH csoport adott esetben még védett alakban, van, vagy 15 e) valamely {Vila) általános képletű 2-metil-5--metil-tio-metid-piridin vegyületet — eképletr ben Z halogénatomot vagy szuifoniloxi-csoportot képvisel, 20 R7 jelentése megegyezik iaz (V) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely savval képzett addíciós sóját egy (VIII) általános képletű aminnal — ahol R3 és R 4 jelentése megegyezik az (I) általános 2s (képlet alatt adott meghatározás szerintivel, vagy adott esetben egy megfelelő (VIIc) általános képletű 2-metil-4-iamino-metil-5-metil-tio-metil-piridin származékot — ahol R14 hidnogénatomot, rövidszénláneú alkilgyököt 30 vagy acilgyököt képvisel, R7 jelentése megegyezik az (V) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely savval képezett addíciós 35 sóját valamely rövidszénláncú alkilcsoport bevitelére alkalmas alkilező szerrel való reagáltatás útján oly (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelyben R2 = —CH 2 NR 3 R 4 és a hozzátartozó R1 = —OH csoport adott esetben még 40 védett alakban van és adott esetben a 4'-helyzetben még egy R14 = acil védőcsoport áll, vagy f) egy (IX) általános képletű 2-metil-5-metil-tiometil-piridin vegyületet —e képletben R15 -JCHO vagy —CHOH-—SO3X 2 csoportot, ez 45 utóbbiban pedig —X 2 alkálifém-kationt vagy valamely alfcáliföldfém-kaition egy ekvivalensét képviseli. R7 jelentése megegyezik az (V) általános képlet 50 alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját egy (X) általános képletű karbonil-vegyülettel — e képletben R5 és R 6 jelentése megegyezik az (I) általános _5 képlet alatt adott meghatározás szerintivel —• való reagáltatás útján oly {I) képletű vegyületté alakítjuk át, amelyben R1 és R 2 helyén egy á (D) rész-képletnek megfelelő csoport áll, vagy pedig 60 g) valamely oly diszulfidot, amely az (I) általános képletnek felel meg, de —SCH3 helyén egy —SSCH3 csoportot tartalmaz, vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját egy 65 szerves foszfor (III)-végyülettel való reagálta-22
