160307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilén-bisz-ditiokarbaminsav-észterek előállítására
5 1&0307 6 és 20 g nátriumhidrogénkarbonát 200 ml 1:1 arányú aceton-víz elegyében készült oldatát adjuk. A gyorsan kiváló reakcióterméket 1 órai keverés és hűtés után leszivatjuk, vízzel és acetonnal alaposan szuszpendáljuk és vákuumban megszárítjuk. Ilyen módon 26,5 g (60%) 1,3-fenilén-bisz-ditiokarbaminsav-piridil-2-metilésztert kapunk, bomláspont: 133—136 C°. Elemzés: C2 oH 18 N4S4 (442,7) Számított: C=54,26%; H=4,10%; N= 12,66%; S=28,97%; Talált: C=54,3%; H=4,2%; N=13,3%; S=27,9%. Hasonló módon állítottuk elő az alábbi vegyületeket: b) l,3-fenilé>n-bisz-ditiokarbaminsav-i(6 metil-piridil-2)-metilészter Bomláspont: 132—134 C° c) 5-metoxi-l ,3-f erúlén-bisz^ditiokarbaminsav-piridil-2-metilészter Bomláspont: 138—144 C° d) l,3-fenilén-bisz-ditiökarbaminsav-piridil-3--metilészter Bomláspont: 150 C°-ig. 3. példa a) 1,3-fen:ilén-bisz-ditiokiarbaminsa v-kinolil -2-metilészter 7,35 g (0,025 mól) 1,3-fenilén-bisz-ditiokarbaminsavammóniumsót feloldunk 200 ml vízben és szobahőmérsékleten, keverés közben hozzáadjuk 5 g nátriumhidrogénkarbonát és 10,7 g 2-klórmetil-kinolin 100 ml metanolban készült elegyét. Az elegyítés után egy idő múlva kiváló csapadékot acetonnal és éterrel mossuk és vákuumban megszárítjuk. Ilyen módon 5 g {37%) 128—129 C° bomláspontú 1,3-fenilén-bisz-ditiokarhaminsavnkinolil-2-metilészter kapunk. Elemzés: C28H22N4S4 (542,8) Számított: C=61,97%; H=4,09%; N=10,32%; S = 23,64%; Talált: C=61,9%; H=4,l%; N=10,6%; 5 S=23,4%. Az alábbi vegyületet hasonló módon állítottuk elő: 10 b) 2-metil-l,4-fenilén-bisz^ditiokarbaminsav-kinolil-2-metilészter. Bomláspont: 133 C°-ig. 15 20 25 30 35 40 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű bisz-ditiokarbaminsavészterek előállítására, amely képletben Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R3 adott esetben egy vagy több 1—6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piridil- vagy kinolil-csoportot jelenthet, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vízoldható bisz-ditiokarbaminsav-sót — amely képletben Rí és R2 jelentése a fenti és X+ egy ekvivalensnyi mennyiségű kationt jelent — valamely (III) általános képletű klórvegyülettel reagáltatjuk, amely képletben R3 jelentése megegyezik a fent megadottal. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely fentiek szerint előállított (I) általános képletű terméket önmagában vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a szokásos hígító-, hordozó-, és segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307078. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
