160295. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5H-dibenz[b,f]-azepin új származékainak előállítására

160293 37 38 alkalikus vagy savas közegben hidrolizálunk, kívánt esetben az alkalikus hidrolízis esetén kapott karbonsav-sóból a karbonsavat felszabadítjuk és/vagy a kapott karbonsavat valamely szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk át, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — e képletben IV" rövidszénláncú alkanoilcsoportot képvisel, Rí és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — alkalikus vagy savas közegben hidrolizálunk és kívánt esetben az alkalikus hidrolízis útján kapott sóból a karbonsavat felszabadítjuk és/vagy a kapott szabad karbonsavat valamely szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk át, vagy d) valamely (VI) általános képletű vegyületet — e képletben Rí és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R/,' hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy benzilcsoportot képvisel — tömény halogénhidrogénsavoldattal reagáltatunk hevítés közben vagy oly (VI) általános képletű vegyületeket, amelyek R4' helyén hidrogénatomot vagy benzilcsoportot tartalmaznak, katalitikusan aktívált hidrogénnel kezelünk és kívánt esetben a kapott karbonsavat valamely szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk át, vagy pedig R3 hidrogén vagy klóratomot képvisel — valamint az (I) általános képlet alá eső karbonsavak sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyüle-5 tet — e képletben Rí' legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportot, Ai rövidszénláncú alkoxikarbonil- (-CO-O-alkil) vagy cianocsoportot, A2 rövidszétnláncú laükojaükiambonil-, rövidszén-10 láncú alkoxalil- (-CO-CO-O-alkil) vagy cianocsoportot, vagy pedig acetilcsoportot képvisel, R2 és R3

jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintiig vei — szerves oldószeres vagy szerves-vizes közegben alkálihidroxioldattal, vagy amennyiben Aj és A2 egyaránt valamely a ciáncsoporttól különböző csoportot képvisel, esetleg vízmentes közegben 20 alkálialkanoláttal, vagy pedig, amennyiben A2 valamely az acetilcsoporttól különböző csoportot képvisel, adott esetben szerves-vizes közegben ásványi savval reagáltatunk, az alkálihidroxiddal való reagáltatás esetén adott esetben 25 közvetlenül kapott dikarbonsav-alkálisóból a savat felszabadítjuk és ekvimolekuláris mennyiségű széndioxid és adott esetben szénmonoxid lehasadásáig hevítjük és kívánt esetben kapott szabad monokarbonsavat valamely szervetlen 30 va

§y szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk, ill. az (I) általános képletű monokarbonsav kapott sójából a monokarbonsavat felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1989. február 28.) e) valamely (VII) általános képletű vegyületet 35 — ahol Rí és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkanol reakcióképes észterével kezelünk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű karbonsavat vala- 4{) mely szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk át, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott szabad monokarbonsavat valamely szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk, ill. az (I) általános képletű monokarbonsav kapott sójából a monokarbonsavat felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. február 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új 5H-dibanz[b,f]azapin-szármiazékok!nak — e képletben 50 Rí hidrogénatomot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a reumás, artritiszes és más gyulladásos megbetegedések elleni gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R2 és H3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy az (I) általános képlet alá eső karbonsav valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szervetlen vagy szerves bázissal képezett sóját valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben valamely más önmagában ismert gyógyszerészeti segédanyaggal vagy más adalékkal orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. február 29.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerinti eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 2 najz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307077. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 19