160268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új - [p-(5-nitro-furfurilidén)-amino-benzolszulfonamido tpirazin- származékok előállítására
160268 Példák: 1. 1,42 g 2-Mór-3-szulfanilamido-pirazint szobahőmérsékleten 0,9 g 5-nitro-furfurilaldehiddel és 3 ml metanollal összekeverünk, a képződő oldatot vákuumban bepároljuk, és a maradékot 50 ml jeges vízre öntjük. A kiváló kristályokat szűrjük, vízzel jól kimossuk és vákuumban, szobahőmérsékleten szárítjuk. Az így kapott kristályokat 20 ml izopropanolban (mely kb. 2% 5-nátro-furfuril-aldehidet tartalmaz) 2 órán át keverjük. A lassan átkristályosodó szuszpenziót jeges vízzel hűtjük, a kristályokat szűrjük és vákuumban szobahőmérsékleten szárítjuk. A kapott termék 1,5 g 3-[p-(5-nitro-furfurilidén)-aminobenzolszulfonamido]-2-klór-pirazin, op. 182—184 Q C, Analízis: Cl%=8,5 (számított 8,69). 2. 14 g 2-metoxi-3HSzulfanilamid-pii razinit, 14 g 5-nitro-furfurilaldehidet és 130 ml metanolt szobahőmérsékleten összekeverünk, és 1 órán át 0 °C-on tovább keverünk. A kiváló kristályokat szűrjük, metanollal mossuk és szárítjuk. 10 A kapott termék 12 g 3-i[p-j(5-nitro-furfurilidén)-amino-benzolszulfonamldo]-2-metoxi-pirazin. Op.: 179—182 °C. Analízis: Kjeldahl N% = 8,5 (számított 8,74). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új 3-fp-(5--nitrofurfurilidén)-amino-benzoliszulfanamido]-pirazin-származékok előállítására (mely képletben X jelentése halogénatom vagy alkoxicsoport) azzal jellemezve, hogy (II) képletű aldehidet (III) általános képletű 3-szulfanilamido-2-helyettesített^pirazijnnal reagáltatunk —mely 15 képletben X jelentése halogénatom vagy alkr oxi-csoiport. 2. Az 1. igényporat szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 20 képletű vegyületet (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, inert., szilárd vagy folyékony, hordozó- vagy hígítóanyagokkal és kívánt esetben más adalékanyagokkal összekeverünk. 28 1 rajz, 3 képlat A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207821. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
