160260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-amino-alkánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969', V. 27. (BO—1190) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1971. V. 31. 160260 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06 ""N».» j Feltalálók: Dr. Köppe Herbert vegyész, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Dr. Kummer Werner vegyész, Dr. Stähle Helmut gyógyszerész. Dr. Danneberg Peter orvos, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált l-fenoxi-2-amino-alkánok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-ífenoxi-i2-amino-alkáfiök és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R] hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2—Ró azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—5, előnyösen 1 vagy 2 szénatamos alkilcsoportot jelentenek, azonban Rí—Rß közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és ha R és Rj közül az egyik hidrogénatomot, a másik metilcsoportot jelent, és ugyanakkor R4 metilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, akkor R2, R.% R-; és Rf, közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, továbbá ha R, Rj, R3 és R5 hidrogénatomot jelent, akkor R2 , R4 és R 6 iközül legalább az egyik •metilcsopoírttól eltérő jelentésű. Az I általános képletű új vegyülethez az ismert l-fenoxi-12-a.m.ino-alkánok előállítására már 2 ' • • leírt módszerek szerint juthatunk. Különösein jól beváltak a következő eljárások: a) II általános képletű vegyületekből — eb-5 ben a képletben R és Rt—íRe a fenti jelentésűek, A pedig egy vagy két védőcsoporittal szubsztituált szekundér vagy tercier aminocsoportot jelent — egy vagy két egyértéikű vagy egy kétértékű, könnyen lehasítható védőoso-10 portot lehasítunk. , Védőcsoportként például benzil-, ftalil-, toluolszulfonil- vagy formilcsoport alkalmazható. A II. általános képletű vegyületek egy megfelelően szubsztituált 1-fanoxi-2-ihalogé,nalkáninak és védőcsoporttal ímeg-15 felelően szubsztituált primer vagy szekundér aminnak a reagáltatásával vagy egy megfelelően szubsztituált l-fenoxi-2-oxoalkánnak és egy védőcsopoirttal megfelelően szubsztituált primer aminnak a redukáló körülmények kö-20 zött való reagáltatásával állíthatók elő, b) Egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2—RÖ a fenti jelentésűek, és M hidrogénatomot vagy egy kationt jelent — egy IV általános képletű vegyülettel — eb-25 ben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek, és Z egy X—CH2—CH— képletű csoportot .(eb.NH2 ben a képletben X egy reakcióképes észter <ma-20 radékát, például halogénatomot, pl. klórt vagy 160260
