160240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenilacetil- guanidinek előállítására
160240 15 16 l-iß-ihidroxihexilj-guianidin-foidroikloirido't kapunk .152—153° olvadásponttal. 27. példa 2-t2-(2,6-DiMórfenil)^aoetil]-wl^(eHhidroxipentil)-guanidin 5,5 g S-metil-N-(2,6-diklórfenilacetil)-izotiokarbamidot és 2,1 g 5-amino-l-pentanolt 200 ml izopropanolban oldunk, és az oldatot 6 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. A reakciókeveréket éjjelen át lehűlni hagyjuk, majd etanolois hidrogénkloridot adunk hozzá, és bepároljuk. A maradékot víz és toluol között megoszlatjuk, és a vizes fázist bepároljuk. A maradékhoz izopropanolt adunk, és izopropanolból háromszor átkristályosítvia 2j[2-(2,6-di:klcirff>enil)-acetil]-l-(5-hidroxipentil)-guanidin-hidrokloridot kapunk 183—185'° olvadásponttal. Szabadalmi igénypontok: • . 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-fenilacetü-guamdinok — ebben a képletben . • : . . Rí hidrogén- vagy klóratomot /agy metilcsoportot, R2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, és R3, R4, R5 és Rß azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-, hidroxialkil- vagy alkoxialkilcsoportot jelentenek, amikor is legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy R4 és R5 együtt egy dimetilén- vagy trimetilénláncot alkotnak, és R3 és Re pedig hidrogénatomokat képviselnek — és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek előállítására (1) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek —, illetve a II általános képletű vegyületek reakcióképes funkciós savszármazékait III általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ebben a képletben R3, R 4 , R 5 és R ß a fenti jelentésűek, amikor is legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű — vagy (2) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1; R 2 , R 3 , és R4 a fenti jelentésűek', R pedig ammónia vagy aminők egyik hidrogénjével lehasítható reakcióképes csoportot jelent — ammóniával vagy égy HNR5 R 6 képletű aminnal reagáltatunk, amikor is a reakcióban résztvevő vegyületek képletében R3 , R 4 , R 5 és Rtí közül legalább az egyik hidrogéntől eltérő jelentésű, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és n értéke 1 vagy 2 —• előállítására (1) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és Y —CH2 —• vagy —CH=,CH— csoportot jelent — redukálunk, vagy "(2) IV általános képletű vegyületeket —• ebben a képletben R, Rí, R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek — H2 N—(CH 2 )„—CH 2 —NH 2 képletű diaminokkal — ebben a képletben n a fenti jelentésű — reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben önmagában ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. január 30.) 2. Az la (1) igénypont szerinti eljárás foganatoisítási módja olyan I általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rí hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsoportot, R2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, ós R3, R4, R5 és Rß azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoportot vagy 2—6 szénatomos alkoxialkilcsoportot jelentenek, amikor is legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy R4 és R5 együtt egy dimetilén- vagy trimetilénláncot alkotnak, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésű —, illetve II általános képletű vegyületek reakcióképes funkciós savszármazékait III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R4, R5 és R(i a fenti jelentésűek —, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1969. február 20.) 3. Az la (1) igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja olyan I általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rí hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsoportot, R2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, és R3 , R4, R5 és Rg azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 4 vagy 5 szénatomos alkilcsoportot, 1—3 szénatomos hidroxilalkilcsoportot vagy 2—6 szénatomos alkoxialkilcsoportot, amikor is legalább az egyik 4 vagy 5 szénatomos alkilcsoportot jelent, valamint savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — illetve II általános képletű vegyületek reakcióképes funkciós savszármazékait III általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ebben a képletben R3, R4, R5 és R6 a fenti jelentésűek —, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1969. március 27.) 4. Az la (1) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, amelyek képletében 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
