160233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati szempontból hatásos N-(3.trifluormetil-fenil)- antranilsavészterek előállítására
160233 8 Színtelen olaj alakjában 7,2 g [N-(3-trifluormetil-fenil)-ani traniloil]-glikoilsav-(2,2-dimetil-dioxolanil)-((4-metil)~észtert kapunk (kitermelés 60%). 7,2 g fenti észter 36 ml etanollal képezett oldatát 36 ml 0,5%-os kénsawal elegyítjük és 15 percen át főzzük. A reakcióterméket vízhez adjuk és éterrel extraháljuk. Vizes mosás, nátriumszulfát felett történő szárítás és az oldószer ledesztillálása után 2,0 g [N-(3-trifluormetil-fenil)-antraniloil]-glikolisav-(2,3-dihidroxipropil)-észtert kapunk, mely éter-petroléter elegyből történő átkristályosítás után 68—72 C°on olvad. Analízis: CtgHi8 F 3 N06 képletből számított: C%=554 ,2; H%=4,38; F%=13,8; N%=3,38; talált: C%=55,23; H%=4,31; F%=13,62; N%=3,65. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n jelentése 0 vagy 1; R jelentése hidroxil-csoport, kis szénatomszámú egyenes- vagy elágazóláncú alkoxi-csoport, melynek alkil-csoportja hidroxil-csoportokkal helyettesítve lehet, aminő-csoport, kis 10 15 szónatomszáraú egyenes- vagy elágazóláncú mono- vagy dialkilamino-csoport, melynek alkilcsoportjai hidroxil-csoportokkal helyettesítve lehetnek) azzal jellemezve, hogy a (II) képletű N-(3-trifluormetil-fenil)-antranilsav fémsóját, előnyösen alkálifémsóját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben n és R jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom), majd kívánt esetben egy kapott, R helyén alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű észtert hidrolízissel a megfelelő, R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű savvá alakítunk, vagy kívánt esetben egy kapott, R helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű savat egy R helyén alfeoxi-csoiportot tartalmazó (I) általános képletű észterré alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fonganato-20 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert oldószerben magasabb hőmérsékleten végezzük el. 25 30 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben n és R jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, gyógyászati felhasználásra alkalmas szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7207818. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
