160220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus amidinszármazékok előállítására

100220 17 18 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket kondenzálunk, amelyek képletében P és Q közül az egyik alkálifématomot, a másik halogénatomot képvisel. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy XI általános képletű vegyületet egy XII általános képletű vegyülettel vagy sójával kondenzálunk; — ezekben a képletekben Rí, R2, R3, R/„ R5, n, U, V és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek. 4. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet kondenzálunk, amelynek képletében U1 — N=CX—CX=CH—, —S—CHX—CH= —<CX=CX—CX=CH— vagy —CX=N—CX=CH— általános képletű csoportot jelent — ezekben a képletekben X hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkdl- vagy alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelent —. 5. Az le. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan V általános képletű vegyületet vagy annak só-NH2 ját, amelyben T3 a —C képletű csoportot NH jelenti, malonsavdialdehiddel vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk. 6. Az ld. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan VI általános képletű vegyületet, amelynek kép^letében M cianoesoportot képvisel, egy VII általános képletű vegyülettel kondenzálunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kondenzációt úgy végezzük, hogy a kiindulása anyagokat katalizátorként kén jelenlétében 80 és 190 °C közötti hőmérsékleten melegítjük. 8. Az ld. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan VI általános képletű vegyületet, amelynek képletében M karbotioamdd-csoportot képvisel, egy 10 15 20 25 30 35 40 45 VII általános képletű vegyülettel kondenzálunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kondenzációt bázisos katalizátor, előnyösen egy tercier amin jelenlétében iners szerves oldószerben hajtjuk végre. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkíilosoportot képvisel, és e vegyületek sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot használunk, amelynek kép^ létében Y hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alfeil-osoportot jelent, és a reafcaiót mole^ kuláris oxigén kizárásával hajtjuk végre. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners gáz, előnyösen nitrogén atmoszférában hajtjuk végre. 13. Az lf. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IX általános képletű szabad bázis oldatát a szobahőmérsékletnél valamivel magasabb hőmérsékleten oxidáló atmoszféra hatásának tesszük ki. 12. Az lf. igénypont szerinti eljárás foganatosítási: módja azzal jellemezve, hogy a IX általános képletű szabad bázis oldatát melegítés közben oxidáló atmoszféra hatásának tesszük ki. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a melegítést bázisos katalizátor, előnyösen egy alfcálialkobolát jelenlétében hajtjuk végre. 15. A 12—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidáló atmoszféraként levegőt használ lünk. 16. Az előző' igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I képletű ciklikus amidinszármazékokat vagy savaddiciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz, 12 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207814. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9