160218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dehidroepiandroszteron-észterek előállítására

160218 biztosítva legyen, majd vízgőzdesztillációnak vetjük alá, aminek során kb. 20 liter vizet kondenzálunk. Ezután a desztillátumot 10 °CJ

ra lehűtjük, a képződött csapadékot leszivatással elkülönítjük, vízzel mossuk és 50 °C hőmérsékleten vákuumban megszárítjuk. Ilymódon 138 g S/í-heptanoiloxi-S-androsztén-n-ont kapunk, amely 67,5—69 °C-on olvad; metanolból történő átkristályosítás hatására az olvadáspont 69—70 °C-ra emelkedik. A gyógyszerkészítmények az alábbi összetételben, ill. az alább leírt módon állíthatók elő: a) 200 mg dehidroepiandroszteron-önantát 4 mg ösztradiol-valerianát (XVII. amerikai gyógyszerkönyv szerinti minőségben) 361 mg benzilbenzoát 465 mg ricinusolaj (6. német gyógyszerszerkönyv sz. m.) 1030 mg = 1 ml b) 100,0 mg dehidroepiandroszteron-önantát 4,0 mg ösztradiol-valerianát 827,5 mg szezámolaj 931,5 mg = 1 ml c) 1 g dehidroepiandroszteron-önantátot szezámolajban oldunk. Az oldatot azután ugyanezzel az oldószerrel 10 ml térfogatra töltjük fel sterilre szűrjük, azután 1 ml-es adagokban ampullákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új dehidroiepiandroszteron-észterek előállítására, helye ttesítetlen alifás 7—13 szénatomot tartalmazó egyenes szénláncú vagy 5—13 szénatomot tartalmazó elágazó szénláncú észtercsoporttal, azzal jellemezve, hogy a dehidroepiandroszteront önmagában ismert módon he^lyettesítetlen alifás 7—13 szénatomot tartalmazó egyenes szénláncú vagy 5—13 szénatomot tartalmazó elágazó szénláncú karbonsavval vagy annak reakcióképes származékaival reagáltatjuk. 10 ÍR 20 25 30 35 40 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést önantsavval vagy annak reakcióképes származékaival végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése klímatériumos panaszok kezelésére alkalmas gyógyszer készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a dehidroepiandroszteronnak az 1. igénypontban meghatározott karbonsavakkal képezett észtereit önmagukban ismert gyógyszerészeti vivőanyagok és adott esetben más szokásos adalékok, pl. oldásközvetítőszerek hozzáadásával parenterális vagy orális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidroepiandroszteron-észterként dehidroepiandroszteronönantátot alkalmazunk. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot ösztrogén-^szerekkel kombináljuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ösztrogénkomponensként ösztradiol-valerianátot alkalmazunk. 7. A 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 50—500 mg, előnyösen 100—300 mg dehidroepiandroszteronésztert alkalmazunk. 8. Az 5—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ösztrogén-komponenst, előnyösen ösztradiol-valerianátot adagolási egységenként 0,5— 10 mg, előnyösen kb. 4 mg mennyiségben alkalmazzuk. 9. Az 5—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat ismert módon valamely fiziológiailag elviselhető olajban, előnyösen szezám-olajban vagy ricinus-olajban oldjuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az olajos oldathoz oldásközvetítő- vagy hígítószert, előnyösen benzilbenzoátot is adunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207814. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3