160218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dehidroepiandroszteron-észterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 03. (SCHE—210) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. X. 04. (P 16 43 046.9) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1973. III. 30. 160218 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/20; C 07 c 169/22 if/i *• Feltalálók: Dr. Ufer Joachim vegyész, Dr. Engelfried Otto vegyész, Dr. Wiechert Rudolf vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Sobering Aktiengesellschaft cég, Nyugat-Berlin és Bergkamen, utóbbi a Német Szövetségi Köztársaság-ban Eljárás dehidroepiandroszteron-észterek előállítására í A találmány új dehidroepiandroszteron-észtereknek, helyettesítetlen 7—13 szénatomot tartalmazó egyenes szénláncú vagy 5—13 szénatomot tartalmazó elágazó szénláncú észtercsoporttal való előállítására irányul. Ezek az; új észterek, különösen az önantát, kiválóan alkalmasak klímaktériumos panaszok gyógykezelésére, mind a menopausa utáni, mind az azt megelőző állapotban, mint amilyenek, pl. a hőhullámok, izzadási hullámokra való hajlam, szédülés, álmatlanság, tachycardia, fejfájás és depressziós állapotok. Emellett ezek az észterek alkalmasak pl. az osteoporosis, öregkori nagyothallás, átvérzési zavarok, szív-panaszok és általános depressziós állapotok gyógykezelésére is. Az orvosi gyakorlatban ezek az észterek előnyösen ösztrogén szerekkel kombináltan alkalmazhatók. Ismeretes, hogy az olyan klímaktériumos panaszokat, amelyek hormonális kezelést tesznek szükségessé, igen sok esetben ösztrogén és androgen hormonok kombinációival kezelik. Ennek a kezelési módnak azonban hátránya, hogy a gyógyszerben jelenlevő androgen hormon az így kezelt betegeknél virilizációs jelenségeket okozhat, amelyek az egyébként szükséges hormonterápia megszakítását teszik indokolttá. Azt találtuk, hogy ezek az új dehidroepiandroszteronészterek, különösen a dehidroepiandroszteron-önantät, ugyancsak elősegítik az ösztrogén szereknek a jellegzetes klímaktériumos kiesési jelenségekre gyakorolt előnyös hatásat, emellett azonban a szokásos adagolási • tarto-5 mányban mentesek az androgen mellékhatástól és elsősorban nem idéznek elő virilizációs jelenségeket. Ezen túlmenően a találmány szerinti új vegyületek az alkalmazásra kerülő adagolásban gesztagén, ösztrogén, antiösztrogén 10 vagy a központi idegrendszert gátló mellékhatásokat sem mutatnak. Az új észterek gyakorlati alkalmazása — amint ezt már fentebb említettük — előnyösen ösztrogénekkel kombinálva történhet. Ösztrogén 15 szerekként pl. ösztradiol, ösztriol, 1-hidroxi-ösztradiol, Ösztron, sztilbösztrol és ezek származékai jöhetnek tekintetbe; ezek a vegyületek előnyösen szintén észtereik alakjában alkalmazhatók. 20 Az új észtereket tartalmazó kombinációs készítmények általában 0,5—10 mg, előnyösen 4 mg ösztrogén szert, előnyösen ösztradiol-valerianátot és 50—500 mg, előnyösen 100—300 mg 25 dehidroepiandroszteron-észtert, előnyösen de^hidroepiandroszteron-önantátot tartalmazhatnak. Ezeket a készítményeket rendszerint intramuszikularis injekcióban, előnyösen olajos oldat alakjában alkalmazzuk. Ebből a célból a ható-30 nyagokat valamely injekció céljaira alkalmas 160218