160214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin-származékok és sóik előállítására
15 kapott (III) általános, képletű l-ciánmetil-indo] származékot — ahol Rj, R2, R3, R4 és n jelentése a fentiekkel egyező — redukálószerrel kezeljük, majd az így kapott (II) általános képletű 1-aminoetil-indol származékot vagy ennek 5 sóit — ahol Rí, R2, R3, R4, A és n jelentése a fentiekkel egyező — oxidálószerrel reagáltatjuik, vagy &i) valamely (III) általánois képletű 1-ciánmsetil-indol származékot — ahol Rí, R2, R3, R<; io és n jeleintése a fentiekkel egyező — redukálószerrel kezelünk, és az így kapott (II) általános képletű 1-aminoetilindol származékot — ahol Rí, R2, R3, R4 és n jelentése a fentiekkel egyező — vagy annak sóját oxidálószerrel re- J5 agáitatjuk, vagy pedig as) valamely (II) általános képletű 1-aminoetil-indol származékot, vagy annak sóját — ahol Rí, R2, R3, R4, A és n jelentése a fentiekbei egyező — valamely oxidálószerrel reagál- 20 tatjuk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ózont, perhangyasavat, perecetsavat, perfoenzoesavat, krómsavat vagy káliumper- 2 g manganátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidá- . lőszert legalább sztöchiometrikus mennyiségben használjuk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidálást valamely oldószer jelenlétében és —50 °C — 200 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 5. Az 1. igénypont ai vagy a2 változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként hidrogént .alkalmazunk, valamely hidrogénező katalizátor jelenlétében. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 6. Az 1. igénypont ai vagy a2 változata szerinti, eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként diboránt vagy «átrium^lbórhidridet alkalmazunk, adott esetben valamely fémhalogenid vagy brótrifluorid jelenlétében (Elsőbbség: 1970. január 23.) 7. Az 1. igénypont ai vagy a2 változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként komplex fémhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 8. Az 1. igénypont ai vagy a2 változata sze- 55 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítium alumíniunihidridet vagy lítiumalumíniumhidrid és alumíniumklorid elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1970. január 23.) * 9. Az 1. iglénypont &i vagy a2 változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást valamely oldószer g5 16 jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 10. Az 1. igénypont ai változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű indolszármazék reagáltatását az (V) általános képletű halogénaoetonitrillel valamely alkalikus reagens jelenlétéhen, vagy az indolszármazék valamely alkálifémsójának képzése után valamely alkálifémmel végezzük. (Elsőbbség: 1970. január 23.) 11. Az 1. igénypont ai változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű indolszárEtnazék reagáltatását az (V) általános képletű halogénacetonitrillel valamely oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1970. január 2,3.) 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az (la) általános képletű 1-oxamoil-ibenzodiazapin származékok — ahol Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halqgénatomot vagy nitro-esoportot, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy a fenti meghatározásnak megfelelő (la) általános képletű vegyületeknek a 'hivatkozott igénypontok szerinti eljárással történő előállítására alkalmas kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1:970. január 23.) 13. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH^l,4^benzodiazqpin^származékok és sóik — ahol Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy halogénatomot, R3 és R4 egymástól függetlenül 'hidrogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-eso portot, A metilén^csoiportot képvisel, n =0, 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy &i) valamely (IV) általános képletű indolszármiazékot — ahol R4, R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fentiekkel egyező — eianometilezés útján (III) általános képletű 1-ciánmetil-indol-származékká — ahol Rí, R2, R3, R/, és n jelentése a fentiekkel egyező — alakítunk, majd ezt redukálószerrel kezeljük, majd az így kapott (II) általános képletű lHaminoetil-indol származékot vagy ennek sóit — ahol Rí, R2, R3, R4, A és n jelentése a fentiekkel egyező — oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy &2) valamely (III) általános képletű 1-ciánmetil-indolnszármazékot — ahol Rí, R2, R3, R4 és n jelenítése a fentiekkel egyező — redukálószerrel kezelünk, és az így kapott (II) általános képletű 1-aminoetil-indol származékot — ahol R], R2, R3, R4 és n jelentése a fentiekkel egyező —• vagy annak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy pedig a3) valamely (II) általános kápleitű 1-aminoetil-indol származékot, vagy annak sóját — ahol Rí, R2, R3, R4, A és n jelentése a fentLak-8
