160211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1-3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
160211 10 3j (o^klórfenil)~>5-metoxi-indol-!2-(kairlboniSav, 3-4(o-kliórlenil)-i5-dimetilammo-indol-2--kairbonsiav, S-ío^fluorfenilJ-S-imietil-indol^-ikaritaonsav, S-ío-fluorfeini^-S-metoxiHindol-iS-kaanbonsav, 3-(o-flu!Oir!fanil)-5-ftrifluorm!eitil-indiol^2--karibonsav, 3-(o-fluorfeml)-5-metilszulfonil-indol-2-karbon-sav, l,5-dimietil-3-fenil-indol-2^karbonsav, l-metil-3-fenil-5-trifluormetil-indol-2-karbonsav, 5-metoxi-lHmetil-3-fenil-indol-2-karfoonsav, l-etil-5-metilszulfonil-3-fenil-indol-2-karbonsav, l-metil-5-metilszulfonil-3-fenil-mdol-2-kairbonsav, 5-etilszulfonil-l-metil-3-fenil-indol-2-karbonsav, l-metil-3-fenil-5-trifluormetil-indol-2-karbonsav, 3-(o-fluorfenil)-l-metil-5-trifluormetil-indol-2--karbonsav, 3-(o-fluorfenil)-l-metil-5-metilszulfonil-indol-2--Jkarbonsav, 3-(o-klórfenil)-5-diimetilamino-l-metil-indol-2--karbonsiav, 5-dimetilamino-l-metil-3-(o-trifluormetil)--indol-2-<kar'bonsav, 5,6-dimetil-3-fenil-indol-2-karbonsav, 5,6-dimetoxi-3-fenil-mdol-2-karbonsav, 5-klór-7-metil-3-fenil-indol-2-karbonsav, 5-metil-7-nitro-3-fenil-indol-2-karbonsav, 5-metil-3-(p-tolil)-indol-2-karbonsav, 5-m!etil-3-(p-metoxifenil)-indol-24£arbonsav. A (Vilid) általános képletű l-alkil-indol-2--karbonsav-származékokat — ahol R1 , R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott és R 7 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport — a találmány szerint (VlIIe) általános- képletű indol-2--karbonsav-származékok — ahol R1 , R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott — és alkllezőszerek reakciójával állíthatjuk elő. A reakció megvalósítása során a (VlIIe) általános képletű indol-2-k[arbon[sav-származékokat lúgos kondenzálószer jelenlétében alkilezőszerrel reagáltatjuk, vagy a (VlIIe) általános képletű vegyületekből alkálifémsót képezünk, és a sókat reagáltatjuk alkilezőszerekkel. A fenti eljárásban lúgos kondenzálószerekként pl. alkálifémeket, alkáliföldfémeket, alkálifémhidrideket, alkáliföldfémhidrideket, alkálifémhidroxidokat, alkáliföldfémhidroxidokat, alkálifémamidokat vagy alkáliföldfémamidokat használhatunk fel. A (VlIIe) általános képletű indol-2nkarbonsav-iszármazékokat pl. alkilhalogenidekkel, mint metiljodiddal, etilbromiddal vagy butilbromíddal, alkilszulfátokkal, mint dimetilszulfáttal vagy dietilszulfáttal, vagy alkil^aromás szulfonátokkal, pl. metil-paratoluolszulfonáttal vagy hasonló vegyületekkel alkilezhetjük. A fenti eljárással pl. a következő (Vilid) képletű indol-2-iarbonsav-származákokat állítjuk elő: 5 1,5-dimetil-3-f enil-indol-2-karbonsav, 5jmietoxi-l-metil-3-fenil-indol-2^karbonsav, 6- (vagy 8-)metoxi-l-metil-3-fenil-indol-2--karbonsav, l-metil-5-trifluormetil-3-fenil-indol-2-karbon-10 sav, l-metil-5-metilszulfonil-3-fenil-indol-2-karbon-sav, l-etil-5-metilszulfonil-3-fenil-indol-2-karbon-sav, 15 l-metil-5-etilszulfonil-3-fenil-mdol-2-karbonsav, 5-dimetilamino-l^etil-3-fenu-indol-2-ka!rbonsav, 5-die'tilamino-l-metil-3-fenil-indol-2-íkarbon-20 sav, l-metil-5-piperidino-3-fenil-indol-2-karbonsav, 3-(o-l klórfenil)-l,5-dimetil-indol-2Tkarbonsav, 3-(o-iklórfeml)-5-metoxi-l-imetil-indol-2^karbon-sav, 25 3-(o-klórfenil)-5-dimetüamino-l-metil-indol-2--karbonsav, 3-(o-fluorfenil)~l,5-dimetil-indol-2-karbonsav, 3-(o-fluorfenil)-5-metoxi-l-metil-indol-2--karbonsav, 30 3-(o-fluorfenil)-l-metil-5-trifluormetil-indol-2--karbonsav, 3-(o-fluorfenil)-l-metil-5-metilszulfonil-indol--2-karbonsav, l-etil-5-metil-3-fenil-indol-2-karbonsav, 35 etil-1,5-dimetil-3-f enil-indol-2-karboxilát, metil-l,5-dimetil-3-fenil-indol-2-ikarboxilát, etil-3-fenil-l-metil-5-trifluormetil-indol-2-karb-oxilát, etil-l-metil-5-metilszulfonil-3-fenil-indol-2-40 -.karboxilát, etil-5-etilszulfonil-l-metil-3-fenil-indol-2--ikarboxilát, etil-5-dimetilamino-l-metil-3-fenil-indol-2--karboxilát, 45 etil-5-dietilamino-l^metil-3-fenil-indol-2--karboxilát, etil-3-(o-fluorfenil)-l,5-dimetil-indol-2-karboxilát, etil-3-(o-fluorfenil)-5-metoxi-l-metil-indol-2--kafboxilát, etil-3-(o-fluorfenil)-l-m!etil-5-trifluormetil-indol-2^karboxilát, etil~3-(o-fluorfenil)-l-metil-5-<metilszulfonil--indol-2-karboxilát, etü-3-(o4dórfenu)-l-metil-5-metoxi-indol-2--karboxilát, etil-3-(o-klórfenil)-5-dimietilamino-l-metil-indol-2-karboxilát, etil-5-bróm-6-metoxi-l-metil-3-fenil-indol-2--*karboxilát, 50 55 60 etil-1,5-dimetil-3-(p-tolil)-indol-2-karboxilát. 3. (X) általános képletű mdol-2-karboxamid-65 -származékok előállítása R
