160194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-, ill. -tetrahidro-oxazin-2-on származékok előállítására
1G0194 11 210 °C-on olvadó, kristályos terméket kfjpunk. : A fentivel egyező módon állítjuk elő a megfelelő kiindulóanyagokból az alábbi benzodiazepan^származékokát: T^diklor-S-feniW-metil^jS^^-Jtetrahidro-lH^l> 4Hbanzodiazepino[5,4~b]ox^zolidin-2-on, op.: 226—228 °C, 7-Hto-5^f! eiül^4'-,inetil--2,3,4 ) l 5-tetrahidro-lH-l,4-Jbenzodiaaepino;[5,4-b]oxazolidin-2-on, op.: 126—127 °C, 7-nitron5^ferúW'-mietil-12,,3,4 ! 1 5-tetralhidro^lH^l,4-benzodiazepino[i5,4-b]oxazolidin-2Hon, op.: :18a—183 °C, 7-brom-5-.(2'%klor^fenil)-4'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,|4-benzodiazeplno[5,4-ib]öxazoliidin--2-on, op.: 182-^-184 °C, 7-klór-3-n-pr:opil-5^fenil-^5'-met:il-2,l3,4,5-tetra-,, hidro-lH-l,4-bemodiazepi,no[)5,4^b]oxazolidin-2~on, op.: 178—181,5 °C, 7-Mór-3-n^b^-5rfenü-2,3,4,5-tetrif|iidro-lH-l,4-benmdiazepiiio[5,4-b]oxazoh^iri-2-on, op.: 173—175 °C, 7-klór-l^fenacil-5-tfenil-5'-met:il-i2,3,4,5-tetra-Mdro-ilH-il,4-Jbenzc)diaziepLn0í[5,4--b]oxazoli.dini -,2-on,• op.:' 175-476 °C. 15. példa: 7-bróm-5-fenil-i5'-metil-2,3,4,5-tetr1 ahidro-lH-l,4Hbenzodiazepino,[5,4-b]oxazolidm-2-on 3,0 g 7^Dróm-5-fenil-2,3-dihidro-lH-l,4-berizodiazepin-2-on és 1,9 g l-jód-2-hidroxipropán elegyét 10 napon • át szobahőmérsékleten keverj jük. A reakció lezajlása után. az elegyet a 12. példában leírt módon dolgozzuk fel. 180—182 °C-on olvadó, kristályos terméket kapunk. • i Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) .általános képletű 5-fenil-2,3,4,5--teteahidro-lH-l,4-benzodiazep;ina[5,4-b]oxazO'lidin-, Lili. -tetrahidrooxazin-2-on-származékok előállítására — ahol Rí, R2 és 1R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szén. • atoínos alkil- vagy nitro-csopor.• -•!:.:•::..:[ '': tot, : ' ...... R4 hidrogénatomot, 1—4 "szénatomos alkil-, aralkil- vagy fenacil-csoportot, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom ViF,gy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és A adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3.. szénatomos polimetilén-csoportot képvisel — . azzal jellemezve, hogy 12 a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben A jelentése adott esetben metilosoporttal helyettesített 2 szénatomos polimetilén-csoport valamely {II) álta-S lános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3, R4, R5 és Re jelentése a fent megadott — (III) általános képletű vegyülettel — .ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy metücsopört— reagáltatunk; vagy 10 b) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3, R4, R5 és Re jelentése a, fent megadott — (IV) általános képletű vegyülettel — &jhol A jelentése a fent megadott és Y vaL lamely reakcióképes észter savcsoportját jelen-15 ti —• reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969; augusztus 30.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol 20 Ri, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén^ atomot, halogénajbomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy nitro-csoportot, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-; •aralkil- vagy .fena^ilHcsoportot, . ' < 25 R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkü-csoport, és A adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2 szénatomos polimetilón-esoportot képvisel — 30 azzrp. .jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Ri, R2, R3, R/4 , R5 és Re jelentése a fen^ megadott — (III) általános képletű vegyülettel— ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy mietil-csoport — reagálta-55 tunk. (Elsőbbség:, 196& augusztus 31.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Ri, R2 ós R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil'- vagy nitro-csoportot, 40 R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, **5 .qralkil- vagy fenacil-csoportot, 1 r . R5 és Re egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és A adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos , polime^ilén-csoportot. képvi-50 ' sei — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Ri, R2, R3, R4, R5 és. Rß jelentése a fent megadott — (IV) álta-S5 lários képletű vegyülettel — ahol A jelentése a fent megadott, és Y wjamely reakcióképes észter savcsoportját jelenti — reagáltatunk. {Elsőbbség: 1968. október 24.) 2 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
