160192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltaláló: Ott Hans vegyész, Pfeffingén, Svájc SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 30. (SA—1973) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1968. VII. 01. (741 806 és 741 807); 196®. XII. 26. (787 252 és 787 254); 1969. IV. 15. (816 383); 1969. IV. 25. (819 435, 819 450, 819 451) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. III. 30. 160192 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 •4M Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás 4-fenil-2(lH)-kinazolinon-származókok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás ,az I általános képletű új 4Hfenil-2i(lH)-kinazolinon-származékok előállítására. Ebben a képletben R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltioesoportot vagy nitro-, ciano- vagy trifluonmetilcsaportot jelent, n értéke 1 vagy 2, amikor is abban az esetben, ha n értéke 2. . az R jelek azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, Rí 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot Vagy propargilcsoportot jelent, R2 fenilcsoportot vagy II általános képletű szubsztituált fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy ibrómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és Yi hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent). A találmány szerinti eljárásra jellemző, hogy a) la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R, R2 és n a fenti jelentésűek, és Rí' azonos jelentésű Ri-gyel, azzal a különbséggel, hogy nem lehet olyan tercier alkilcsoport, amelyben a tercier szénatom közvetlenül a nitrogénatomhoz kapcsolódik — Illa általános képletű vegyületeket — ebben a 5 képletben R, Rí', R2 és n a fenti jelentésűek — (1) 1—2 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó Iklórhangyasav-alki'lészíteretkkel, (2) Ci_5-alkilkarbaniátokkal 140 °C fölött vagy (3) ljl'-karbomldiimidazolokkalciklizalunk, vagy 10 b) Lb általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Rí" vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, m értéke 0 vagy 1 és R' fluor-, klór- vagy bróm-15 atomot jelent, vagy Rí" izopropilcsoportot, R' fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, nitrocsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és m értéke 1 vagy 2, amikor azonban, ha m ér-20 teke 1, R' nem halogénatom, és ha m értéke 2, az R' jelek azonosak .vagy különbözők lehetnek, és fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelentenek — Illb általános képletű vegyületeket — 2S ebben a képletben R', Rí", R2 és m a fenti jelentésűek — foszgénnel ciklizálunk, vagy c) Ic általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, R" hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot,. 30 1—5 sziénatomos alkilcsoportot, 1—4 S2énatomos 160192