160191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lizergsavszármazékok előállítására

160191 13 14 savklorid-hidrokloridjait alkalmazzuk, és a kondenzációt —10 és 0 °C között egy tercier szerves bázis vagy gyenge szervetlen bázis jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont a) eljárás vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű savak — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — kénsawal alkotott vegyes anhidridjét alkalmazzuk, és a kondenzációt —10 és 0 °C között tercier szerves bázis jelenlétében véegzzük. 5. Az 1. igénypont a) eljárás vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű savak — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — azidjait alkalmazzuk, és a kondenzációt 0° és szobahőmérséklet között, tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont aj eljárás, vagy a 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2'/?-izopropil-5'a-n-propil-9,10--dihidro-ergopeptin előállítására azzal jellemezve, hogy 9,10-dihidro-lizergsaVklorid-hidrcfdoridot 2R,5S,10aS,10bS-2-amino-3,6-dioxo-10b-hidroxi-2-izopropil-5-(propil-l)-oktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]-pirrolo[2,l-c]pirazin-hidrokloriddal piridin jelenlétében kondenzálunk. 7. Az 1. igénypont b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként alumíniumoxidra felvitt palládiumkloridot vagy fémpalládiumot használunk. 8. Az 1. igénypont b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést szobahőmérséklet és 50 °C közötti hőmérsékleten közönséges és 80 att közötti nyomáson végezzük. 9. Az 1. igénypont c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémalkoholátot használunk. 10. Az 1. igénypont c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémamidot használunk. 11. Az 1. igénypont c) eljárás, vagy a 9. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a metilezést cseppfolyós ammóniában metiljodiddal végezzük. 12. Az 1. igénypont c) eljárás, vagy a 9. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV képletű vegyület minden móljára kb. 5 mól alkálifémalkoholátot és azonos feleslegben metiljodidot használunk. 13. Az 1. igénypont c) eljárás, vagy a 9., 11. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja lnmetil-2'|/?-izopropil-5'a-n-propil-9,10-dihidro-ergopeptin előállítására azzal jellemezve, hogy 2r

/?-izopropil-5'a-n3pro-25 pil-9,10-dihidro-ergopeptint metilezünk. 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — vagy annak savaddiciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. 10 15 20 30 3 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: á Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207812. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7