160181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N'-diacil-hidrazin származékok előállítására
15 H2N — NH — Ac (III) — e képletben Ac jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —- reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű a-aminooxi-karbonsav-hidrazidot A — NH — O — CH — CONH — NH2 (IV) R — e képletben A és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (V) általános képletű karbonsav-származékkal Ac — B (V) — e képletben Ac és B jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk és a fenti eljárási módok bármelyike szerint nyert (VI) általános képletű vegyületből A — NH — O — CH — CO — NH — NH — Ac I R (VI) — e képletben A, R, és Ac jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — adott esetben az A védőcsoportot önmagában ismert módon eltávolítjuk és az előző eljárások bármelyikével nyert (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatilag alkalmazható 16 savval képzett addíciós sóvá alakítjuk át és/vagy lehetséges esetben acilezzük és/vagy racém vegyület esetén önmagában ismert módon rezolváljuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) ill. (V) általános képletű vegyület karboxilcsoportjának aktiválását diciklohexil-karbodiimiddel végezzük. 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosír tási módja azzal jellemezve, hogy a (II) ül. (V) általános képletű vegyületet pentaklórfenilészter alakjában alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosíts tási módja azzal jellemezve, hogy asszimetrikus C-atomot tartamazó (II) ill. (IV) általános képletű kiindulási vegyület alkalmazása esetén, annak optikailag aktív formáját alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-20 tási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános kéoletű kiindulási anyagként izonikotinsavhidrazidot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (V) álta-25 lános képletű kiindulási anyagként izonikotinsavat ill. annak megfelelően aktivált származékát alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-aminooxi-acetil-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-karbobenzoxi-aminooxi-ecetsav-pentaklórfenii-észtert izonikotinsavhidraziddal reagáltatunk majd a kapott vegyületet jégecetes hidrogénbromidos kezelésnek vetjük alá. 8 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jógi Könyvkiadó igazgatója. 7207811. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
