160148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinamid-származékok előállítására

16014» 15 16 hasonló készítmények formájában használhatjuk fel. Ezek ,a készítmények hatóanyagként a találmány szerint előállított anyagokat tartalmazzák, adott esetben egyéb diuretikus szerekkel, vagy más gyógyászati hatóanyagokkal együtt. A találmány szerint előállított vegyületeket előnyösen napi 5 mg—lOOO mg dózisban adjuk be. Az orvos utasításának megfelelően természetesen ennél kisebb vagy nagyobb dózisok is alkalmazhatók. A fenti hatóanyagmennyiséget előnyösen osztott formában, napi négyszeri adagban adjuk be. A pirazinoilhidrazid-származékok a találmány szerint előállított egyéb vegyületeknél általában kevésbé akadályozzák meg a káliumkiválasztást, ugyanakkor diuretikus és nátriumuretikus hatásuk az egyéb származékok nagyságrendjébe esik. E vegyületek hatásos napi dózisa ugyancsak kb. 5 mg—kb. 1000 mg. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek aktuális dózisa a vegyület hatékonyságától, a beteg korától, fizikai állapotától és a kezelendő rendellenesség súlyosságától függ. Az aktuális napi dózist minden esetben a kezelőorvosnak kell megállapítania. 25. példa: 50 mg hatóanyagot tartalmazó, szárazon töltött kapszulák A komponenseket elegyítjük, az elegyet 0,26 mm szemcseméretűre porítjuk, és 2^es méretű kapszulákba kapszulánként 325 mg porkeveréket töltünk. 27. példa: 50 mg hatóanyagot tnartalmazó, szárazon töltött kapszulák 10 15 Kapszulánként mg 3,5-diamino-6-klórpirazinamidoguanidin (20. példa) Laktóz Magnéziumsztearát összesen: 50 223 2 275 20 25 30 A 3,5^diamino-'6-klórpirazinamido-guanidint, laktózt és magnéziumstearátot elegyítjük, és a keveréket 0,26 mm szemcseméretűvé porítjuk. 2-es méretű kapszulákba kapszulánként 275 mg porkeveréket töltünk. 28. példa: 50 mg hatóanyagot tartalmazó, szárazon töltött kapszulák (3,5-diamino-6-klórpirazinoil)-guanidinhidroklorid-dihidrát Laktóz Magnéziumstearát Kapszulánként mg 50 273 2 Kapszulánként mg N-(3,5-dianiino-6-klórpirazinoil)-toenzamidin (14. példa) 50 Laktóz 273 , Magnéziumstearát 2 (3,5-diamino-6-klórpirazinoil)-guanidinhidroklorid-dihidrát Laktóz Magnéziumstearát Kapszulánként mg 50 273 2 Összesen 325 40 összesen : 325 Összesen 325 40 A 15. példa szerint előállított (3,5-diamino-6--klór-pirazinoil)-guanidin-hidrokloridot, laktózt és magnéziumstearátot elegyítjük, és 0,26 mm szemeseméretű porrá törjük. 2-es méretű kapszulákba kapszulánként 325 mg porkeveréket töltünk. 26. példa: 45 Az N-j(3,5-ndiaminoj6-klórpirazinoil)-benzamidint, laktózt és magnéziumsztearátot elegyítjük, és 0,26 mm szemcseméretű porrá törjük. 2-es méretű kapszulákba kapszulánként 325 mg porkeveréket töltünk. 29. példa: 60 mg hatóanyagot tartalmazó, szárazon töl-50 tött kapszulák Kombinációs készítményt tartalmazó, szárazon töltött kapszulák Kapszulánként mg Kapszulánként mg 55 N-etil-3,5-diamino-6-klór-pirazinamid (4. példa) Laktóz 50 273 (3,i5-diamino-6-klórpirazinoil)-guanidinhidroklorid, dihidrát 50 Hidroklórtiazid 50 60 Magnéziumstearát összesen 2 325 Magnéziumstearát 2 Laktóz 223 A komponenseket elegyítjük, cseméretű porrá törjük, és 2-es 0,26 mm szemméretű kapszuösszesen: 325 65 tünk. 8