160127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(2-benzimidazolil)-karbaminsav-észterek előállítására
160127 11 Szabadalmi igénypontok: 12 1. Eljárás (I) általános képletű alkil-N-[5(6)-acil-2-benzimidazolil] akarhatnátok előállítására — ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-, cikloalkil-, fenil-, halogénfenil-, (rövidszénláncú) alMl-fenil-, (rövidszénláncú)alkoxi-fenil- vagy 2-tienil-csoport, Rí jelentése metil- vagy etilcsoport, és az R—CO-csoport a gyűrű 5(6)helyzetéhez kapcsolódik —, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rt jelentésié a fent megadott — (V) általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fent megadott — és protonos savval reagáltatunk, előnyösen a protonos sav alkálifémsójának jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén acetil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R4 helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén propionil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén butiril-osoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítani módja, azzal jellemezve, hogy az Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R helyén ciklopropil-osoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy az Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén valeril-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rj he^lyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén ciklobutilfearbonil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén ciklopentilkarbonil-osoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 5 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén benzoil-csoportot tartalmazó (V) általános kép-10 létű Vegyülettel reagáltatjuk, 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rt helyén etil-csoportot tartalmazó (IV) általános • képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén 15 benzoil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az Rí he^lyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén p-fluorbenzoil-osoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rí he-20 lyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén p-klórbenzoil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana.f0 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén p-toluoil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. „5 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaitosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén p-metoxibenzoil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet az R—CO-csoport helyén .~ a 2-tienoil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 16. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású ké3zítmények előállítására, azzal jéllemez,. ve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket önmagukban, vagy kívánt esetben egyéb gyógyászati hatóanyagokikal együtt, a szokásos gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 3 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207640. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
