160125. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido[4,3/b]indol-származékok előállítására

160125 13 14 szűk és a kálciumsztearáttal jól összekeverjük. A granulátumot a szokásos, 8 mm átmérőjű konkáv prés felhasználásával 200 mg súlyú tablettákká préseljük. Kapszula készítése pro kapszula S-klár^l,3,4,5-tetrahidro-2-rnetil-5--(2-piridil-metil)-,2H-pirido[4,3-b]indol-maleát ,25,5 mg Laktóz 159,5 mg Kukoricakeményítő 30,0 mg Talkum 5,0 mg • Összsúly: 220,0 mg A 8-Jdór-l,3,4,5-tetrahidro-2-metil-5-i(,2-piridi],-metil)^2H-pirido[4,3-b]indo'l~maleátot, laktózt és kukoricakemónyítőt megfelelő keverőberendezésben összekeverjük. A keveréket őrlőberendezésben összeőröljük, majd a keverőberendezésbe visszavisszük és ' a talkummal összekeverjük. A keveréket megfelelő berendezés segítségével keményzselatinkapszulákba töltjük. Kúp készítése 8-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2~metil-5-[M3-piridil)-etil]-2H-pirido[4,3-bJindol-dihidroklorid Hidráit kókuszdióolaj Karnaubaviasz pro 1,3 ;g kúp 0,025 g 1,230 g 0,045 g 10 15 20 25 30 35 A kókuszdióolajat és a karnaubaviaszt megfelelő, üveggel bélelt tartályban összeömlesztjük, jól összekeverjük és 45 °C-ra hűtjük. Az előzetesen finoman elporított 8-klór-l,3,4,5-tetrahidr o-H2-metil-5-{ 1-(3-piridil)^etil]-,2H^pir ido [4,3--b]indiol-dihidrokloridot hozzáadjuk és az elegyet teljes és egyenletes diszpergálódásig keverjük. A keveréket kúpformákha töltjük, az egyes kunok súlya 1,3 g. A kúpokat lehűtjük, a formákból eltávolítjuk és egyenként viaszospapírba csomagoljuk. Parenterális készítmény előállítása pro ampulla 8-klór-l,3,4,5-tetrahidro-2-metil-5--(2-piridil-metil)-2H-pirido[4,3-b]indol-maleát 5,0 mg Prop'lénglikol 0,4 ml Renzilalkohol (benzaldehidtől mentes) 0,015 ml Etanol 0,10 ml Nátriumbenzoát 48,8 mg Benzoesav 1,2 mg Injektálási célokra alkalmas víz q.s. ad 1,0 ml 50 g 8-klór-l,3,4,S-tetrahidro^2-metil^5^(2-piridil-metil)-2H-pirido[4,3-b]indol-maleátot 150 m! 65 40 45 50 55 60 benzilalkoholban oldunk és 4000 ml propiléiir glikollal és 1000 ml etanollal elegyítjük. Az oldatban 12 g benzoesavat oldunk. Ezután 488 g nátriumbenzoát 3000 ml injektálási célokra alkalmas vízzel képezett oldatát adjuk hozzá. Az oldatot injektálási célokra alkalmas vízzel 10 000 ml-re töltjük fel, majd porózus szűrőgyertyán szűrjük, ampullákba töltjük és nitrogén-atmoszféra alá helyezzük. Az ampullákat lezárjuk és 0,7 kg/cm2

nyomáson 30 percen át autoklávozzuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képlett! pirido{4,3-b]indol-származékok és gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely •képletben ; i Rí jelentésé kis szénatomszámú alkíl-csoport; R'2 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámű alkil-csoport; R3 jelentésé hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszániú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-osopoft, mimellett az R2, R3 és; R4 csoportok közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; A jelentése (IX), (X) vagy (XI) általános képletű csoport, ahol Re jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű N^amino-N-aril-amingalkilpiridint (mely képletben R2—R5 és A jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű piperidonnal (mely képletben Rt jelentése a fent megadott) kondenzálunk és kívánt esetben egy kapott bázist gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VII) általános képletű vegyületet .alkalmazunk, melyben R2 jelentése hidrogénatom. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése hidrogénatom és Rí és R5 jelentése metil-csoport. 4. Az, 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R> és R5 jelentése hidrogénatom és Rj jelentése metil-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási -módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VII) általános képletű vegyü-7