160121. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-alanin előállítására

160121 9 10 maradó olajat 200 ml desztillált víz és 300 ml etilacetát között megosztjuk. Az etilacetátos réteget telített konyhasó-oldattal kétszer mossuk •vízmentes nátriumszulfát felett szárítjuk és olajjá bepároljuk. 13 g DL-N-banzoil-3-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-alanint kapunk, [apo = kb. —1,7° (c=l metanolban). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás L-3-(3,4-dihidroxi-íeniU-alanin előállítására, azzal jellemezve, hogy DL-N-benzoil-.3-(4-hidroxi-3-metoxi-fmil)-alanint dehidroabietilaminnal diasztereomer sókká alakítunk, a sókat egymástól frakcionált kristályosítással elválasztjuk, az L-sót savval vagy bázissal történő kezeléssel L-N-benzoü-3-(4^hidroxi-3-metoxi-fenil)-alaninná hidrolizáljuk, e vegyületből a benzoil-védőcsoportot eltávolítjuk és demetilezzük és adott esetben az eljárásnál képződő D-N-benzoil-3^(4-hidroxi^3-metoxi-fenil)-alanint racemizáljuk és a racemátot az eljáráshoz viszszavezetjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a DL-N-benzoil-3-(4-hidroxi-3-metoxijfenil)-nalanin 1 móljára számítva 0,5 mól dehidroabietilamint alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzoil-csoport eltávolítását és a demetilezést egy vagy két lépésiben végezzük el. 10 15 20 25 30 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az egy lépésben történő átalakítást tömény hidrogénhalogeniddel, előnyösen hidrogénbromiddal végrehajtott melegítéssel végezzük el. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a két lépésben történő átalakítást oly módon végezzük el, hogy az Lr-N^benzoil-3-(4-'hidroxi-3-metoxi-fenil)-alanint 2—4 n vizes ásványi savval, előnyösen sósavval vagy kénsawal melegítjük, majd a kapott L-3-(4-Jhidroxi-3-metoxi-fenil)-alanint tömény hidrogénhalogeniddel, előnyösen hidrogénbromiddal melegítjük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a D-N-benzoU-3-(4-nhidroxi-3-(metoxi-fenU)^alanm raoemizálását erős szervetlen vagy szerves bázissal és kis szénatoMiszámú alifás vagy aromás karbonsav anhidridjével történő kezeléssel végezzük el. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős szervetlen vagy szerves bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfémhidroxidot vagy kvaterner alkilammóniumhidroxidot alkalmazunk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kis szénatomszámú alifás vagy aromás karbonsav anhidridjeként ecetsavanhidridet, propionsavanhidridet vagy benzoesavanhidridet alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7207640. Zrínyi <T) Nyomda, Budapest V„ Balassi Bálint utca 21—23. §