159999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
159999 11 12 5. Eljárás (I) általános iképletű 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepih-származékak előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, nitro- vagy fcrifluormetil-csoport, R2 jeleintése hidrogénatom vagy- halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport — azzal jellemezve, hogy ax ) valamely (VII) általános képletű fenilhidrazon-származékot — ahol RÍ és R2 jelentése a fent megadott, és R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent — (IV) általános képletű ftálimidoacilhalogeniddel reagáltatunk — ahol R3 jelentése a fent megadott, és X halogénatomot jelent —, a kapott (V) általános képletű 1-ftálimidoacil-hidrazon-származékot — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — melegítéssel ciklizáljuk, a kapott (II) általános képletű 1-ftálimidoacil-indol-származékot — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — ózonnal reagáltatjuk, és a kapott terméket hidrazin-vegyülettel reagáltatjuk, vagy 10 15 20 25 30 82) valamely (V) általános képletű 1-ftálimidoacil-hidrazon-származékot — ahol R1; R2 és R3 jelentése a" fent megadott, és R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent — melegítéssel cíklizálunlk, a kapott (II) általános képletű 1-ftálimidoacil-indol-származékot — ahol R1; R2, R 3 és R4 jelentése a fent megadott — ózonnal reagáltatjuk, és a kapott terméket hidrazin-vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. április 16.) 6. Az 5. igénypont aj) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű fenilhidrazon^származékot oldószerben, a reagensekkel legalább ekviimoláris mennyiségű savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk a (IV) általános képletű f tálimidoacil-halogenidekkel. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 7. Az 5. igénypont a2 ) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű 1-ftálimidoacil-hidrazon-származékókat katalitikus, vagy annál nagyobb mennyiségű sav jelenlétében, oldószerben 50—250 °C közötti hőmérsékleten melegítjük. (Elsőbbsége: 1969. április 16.) 8. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrazin-vegyületként hidrazinhidrátot vagy fenilhidrazint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 3 rajz, 13 képlet A kiadásért £ele!: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207595. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. fi
