159994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás-savamid-származékok előállítására
159994 mól mennyiségű helyettesített a„ß-d\ienil-etilamin-származék elegyét megnövelt hőmérsék leien tartjuk. A reakciót szükség esetén közömbös szerves "oldószerben is végezhetjük. A kiindulási vegyületeket az amin forráspontja 5 alatti hőmérsékleten rendszerint 20—200 órán át reagáltatjuk. A reakció meggyorsítása érdekében a komponenseket az amin forráspontjánál magasabb hőmérsékleten, autoklávban is reagáltathatjuk, miközben a felszabaduló, és io a normál nyomáson végzett reakció során eltávozó metil-, etil- vagy propilalkoholt a rendszerből eltávolítjuk. Egy másik eljárásmód szerint a rendszerhez szükség esetén kismennyiségű bázikus katalizátort, vagy alkoholban vagy 15 vízben oldott katalizátort is adhatunk. Katalizátorok felhasználása esetén a reakcióidő jelentősen lerövidül. (6) Vegyes anhidrid módszer: 20 Az eljárás során a szubsztituált a,jŐ-difenü-etilamin-származékokat alacsony hőmérsékleten reagáltatjuk valamely zsírsav klórhangyasavész- 25 térrel képezett vegyes anhidridjével. Megjegyezzük, hogy az (I) általános képletű vegyületek előállítására bármely ismert amid-szintézismódot felhasználhatunk. A felsorolt módszereket optikailag aktív aminők esetén is 3o alkalmazhatjuk. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű amid-származékok kiváló biológiai hatással rendelkeznek, és az egereken, patkányokon és nyulakon végzett kísérletek tanúsága szerint jelen- 35 tősen csökkentik a vér és máj koleszterin-szintjét, nagymértékben meggátolják az artériák falain az atheromatumok képződését, és még hosszú kezelési idő esetén sem mutatnak toxikus mellékhatásokat. 40 Az (I) általános képletű vegyületeket pl. a következő élelmiszerekhez adhatjuk: tejtermékek, pl. vaj, margarin, sajt, krémek, fagylalt, lefölözött tej, tejpor, és tej; állati és növényi étolajok, pl. sütőolaj, salátaolaj, majonéz és 45 szalonna; búzaliszt, búzadara, stb., búzalisztből készült termékek, pl. kenyér, kétszersült és sütemények; édességek, pl. csokoládé, cukorka és rágógumi; valamint hentesáruk, pl. kolbász, és sonka. Az (I) általános képletű amidokat 50 egyéb élelmiszerekkel is elegyíthetjük anélkül, hogy azok károsodást szenvednének. Az amid-vegyületek arányát az élelmiszerkészítményekben az élelmiszerfogyasztás gya- 55 koriságától, és az elfogyasztott élelmiszer mennyiségétől, függően széles határok között változtathatjuk. A vegyületek rendkívül kis toxicitásuk következtében nagyobb mennyiségben is hozzákeverhetek az élelmiszerekhez. így „. pl. a ritkábban fogyasztásra kerülő krémekhez és hasonló élelmiszerekhez nagyobb mennyiségű, míg a gyakrabban, és nagyobb mennyiségben elfogyasztott lisztalapú élelmiszerekhez kisebb mennyiségű hatóanyagot adunk. ö5 Az (I) általános képletű koleszterinsziní-csökkentő hatóanyagot tartalmazó élelmiszerkészítmények előállítása során egyes esetekben szokásos adalékokat, pl. természetes vagy szintetikus emulgálószereket, így lecitint, szorbitánt, szacharózésztereket, zsírsavmonoglieerideket stb, antioxidánsokat, így 3,5-di-terc.b:Util-4-hidroxi-toluolt (BHT), 2- és 3-terc.butil-4-hidroxi-anizolt (BHA) tokoferolokat, propilgalatátot, nor-dihidro-guajaksavat, stb. és más szükséges adalékokat, pl. színezőanyagokat, ízesítőanyagokat, fűszereket, vizet, stb. is adhatunk. Ha a hatóanyagot pl. margarinhoz kívánjuk adni, valamely szilárd zsiradékot, pl. marhafaggyút, szalonnát vagy keményített olajat keverőberendezésben valamely folyékony olajjal, pl. szójababolajjal, gyapotmagolajjal vagy sáfrányolajjal elegyítve megfelelő olvadáspontú zsiradékelegyet állítunk elő. A kapott elegyhez a felhasználás céljainak megfelelő mennyiségű (I) általános képletű vegyületet, továbbá kívánt mennyiségű festékanyagot, vizes nátriumkloridoldatot, emulgeálószert, antioxidánst vagy egyéb adalékanyagot adunk. Az elegyet olvadáspontjánál kissé magasabb hőmérsékleten emulgeátorban erélyesen keverjük, majd hirtelen lehűtjük. Az ismertetett eljárással (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó margarint állítunk elő. Ha a hatóanyagot pl. étolajhoz, vagy hasonló élelmiszerféleségekhez kívánjuk adni, a hatóanyagot és az olajos élelmiszert szobahőmérsékleten, vagy szükség esetén enyhén megnövelt hőmérsékleten keverőberendezésben elegyítjük. Ezzel az eljárással homogén elegyeket állíthatunk elő, az (I) általános képletű vegyületek ugyanis rendkívül jól oldódnak olajban. Az (I) általános képletű koleszterinszint-csökkentő hatóanyagot tartalmazó búzaliszt, vagy hasonló termékek előállítása esetén a hatóanyagot és a por alakú élelmiszert dörzsmalomban vagy keverőberendezésben elegyítjük. Az amid-vegyületet szükség esetén közömbös szerves oldószerrel, pl. etanollal, növényi olajokkal vagy hasonló vegyületekkel képezett oldata formájában is bemérhetjük. Az (I) általános képletű koleszterinszint-csökkentő hatóanyagot tartalmazó kenyér, kétszersült, sütemény vagy hasonló élelmiszerek előállítása esetén az élelmiszereket szokásos módon állítjuk elő koleszterinszint-csökkentő (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó lisztből. Ha az (I) általános képletű vegyületeket búzadarához, vagy egyéb szemcsés élelmiszerhez kívánjuk adni, megfelelő mennyiségű, felületén (I) általános képletű vegyületekkel bevont búzadara- vagy egyéb szemcsét adunk a bevonatlan szemcsékhez. Egy másik eljárásmód szerint (I) általános képletű vegyületből, búzalisztből, és cellulózacetátból vagy gumiarabicumból előállított granulákat keverünk a kezeletlen búzadarához, vagy egyéb, kezeletlen szemcsés élelmiszerféleségekhez.
