159994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás-savamid-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. I. 29. (SU—404) Japán elsőbbségei: 1968. I. 30. (5910/68); 1-968.. III. 15. (17 132/68) Közzététel napja: 1971. VII 29. Megjelent: 1972. XII. 30. 159994 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/32; 103/34; 103/38; 103/56; 103/58; 103/60 ^^JSitiiüwf/itfj^ Feltalálók: Niakamuria Yasushi vegyész, Ibaragi-stoi, Kimura Michio vegyész, Minooshi, SUzuki Yoshio vegyész, Aimiagasaki-shi, Hamma Noritaka vegyész, Nishinomiya-shi, Fukurnaru Tashitsugu vegyész, Kyoto, Aono Shunji vegyész, Toyonaka-shi, Fukuíshdma Hideaki vegyész, Nishinomiya-shi, Toki Katsuyuki vegyész, Niishinomlya-shi, Nafcatani Hüroshi vegyész, Toyonaka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás alifás savaimid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új amid-származékok előállítására — ahol R jelentése 15—25 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen, adott esetben hidroxil-helyettesítőt hordozó alifás szénlánc, Rí, R2, R3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoport vagy halogénatom, mirnellett Rx , R2, R3 és R4 közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű. Az (I) általános képletű vegyületek a hipercholesterinemia és atherosclerosis megelőzésére és kezelésére használhatók fel. A vegyületeket gyógyászati készítmények formájában készíthetjük ki, vagy élelmiszer-adalékokként alkalmazhatjuk. A találmány szerint előállítható zsírsavamid-származékok kiváló koleszterinszint-csökkentő hatásuk következtében az atherosclerosis megelőzésére és kezelésére használhatók fel. A vegyületek krónikus és akut toxicitása jelentéktelen, az LD50 érték egéren, p.o. 10 ,g/kg felett van. A találmány szerint előállítható . vegyületeket emberek kezelésére 0,1—10 g-os napi dózisban használhatjuk fel. A vegyületeket önmagukban, vagy megfelelő hordozóanyagokkal elegyítve adhatjuk be. A vegyületeket előnyösen kapszulák, tabletták, porkészítmények stb. formájában alkalmazzuk. 5 A csatolt 1-—4. ábrán néhány, a találmány szerinti eljárással előállított vegyület infravörös abszorpciós spektrumát tüntetjük fel. 1. ábra: 2. példa szerint előállított vegyület. 2. ábra: 14. példa szerint előállított vegyület. 10 3. ábra: 15. példa szerint előállított vegyület. 4. ábra: 3. példa szerint előállított vegyület. A találmány szerinti eljárásban az alábbi zsírsavakat, ill. azok reakcióképes származékait használhatjuk fel: telített zsírsavak, pl. palmi-15 tinsav, sztearinsav, izosztearinsav, araahidinsav, behénsav, tetrakozánsav, pentakozánsav és hexukozánsav; telítetlen zsírsavak, pl. palmitolajsav, fizetolajsav, olajsav, petroszelénsáv, elaidinsav, transz-oktadecénsav, erucinsáv, brasszidin-20 sav, szelakolénsav, linolsav, linolénsav, ricinolajsav, eleosztearinsav, linoelaidinsav, parinarsav, ikozatetraénsav, arachidonsav, ikozapentaénsav és dokozapentaénsav, A felsorolt vegyületeket önmagukban, vagy elegyeik forma-25 jában használhatjuk fel. Az eljárás során továbbá a természetes olajsavakat, előnyösen a természetes olajokból előállított folyékony savszármazékokat, azok reakcióképes származékait vagy gliceridjeit is felhasználhatjuk. A termé-30 szetes olajok közül a következőket említjük 15'9'9>94
