159983. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált 2,4-diamino-6-klór-pirimidineket tartalmazó gyomirtószerek

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. I. 30. (SA—2044) Svájci elsőbbsége: 1969. II. 14. (2234/69) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XII. 30. 159983 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/42; A 01 n 9/20 < Kt./Jr luisilnx ^y Feltaláló: Dr. Schneider Rupert vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég, Basel, Svájc Szubsztituált 2,4-diamino-6-klór-pirimidmeket tartalmazó gyomirtószerek 1 A találmány I általános képletű szubsztituált 2,4-diamino-6Hklór-pirimidine;ket és/vagy szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóikat tartalmazó gyomirtószerekre vonatkozik. 5 Ebben a képletben Kx

2—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil- vagy cikloalkilcsoportot és X hidrogén- vagy balogénatomot, előnyösen io klóratomot jelent. Az I képletű hatóanyagokat ismert módon, például a megfelelő 4-alkilamino-, 4-alkenilamino- vagy 4-cikloalkilamino-2,6-diklór-pirimi- 15 dineknek iners, vízzel elegyedő oldószerben, például alkoholban, autoklávban 100 és 180 C°, előnyösen 120 és 160 C° között tömény vizes ammóniumoldattal való több órás melegítésével állíthatjuk elő. A szokásos módon történő 20 feldolgozás után a kapott vegyületeket átkristályosítással vagy nagyvákuumban való desz-tillációval tisztítjuk. Az I általános képletű vegyületek szervetlen 25 vagy szerves savakkal alkotott sóinak előállítására az I áltaános képletű bázisokat megfelelő savval reagáltatjuk. A kiindulási vegyületként használt 4-alkilamino-, 4-alkenilamino-, illetve 4-cikloalkil- 30 amino-2,6-diklór-pirimidineket ismert módon, a 2,4,6-triklór-pirimidinnek iners oldószerben szobahőmérsékleten vagy valamivel magasabb hőmérsékleten a megfelelő aminnal való 1/2—2 órás reagáltatásával állítjuk elő. Ebben az esetben a 4^aHdlamino-, 4^alkenilamino-, illetve 4--cikloalkilamino-2,6-diklór-pirimidineken kívül 2-alkilamino-, 2-alkenilamino-, illetve 2-cikloalkilammo-4,6-diklór-pirimidin-Jszármazékok is keletkeznek. A 2-alkilamino-, 2^alkenilamino-. illetve 2-cikloalkilamino-4,6-diklór-pirimidinvegyületeket vízgőzdesztillációval választhatjuk el a kívánt 4-alkilamino-, 4-alkenilamino-, illetve 4-cikloalkilamino-2,6-diklór-pirimidinektől. Egy másik eljárás szerint a találmány szerinti gyomirtószerkészítimények hatóanyagát alkotó I általános képletű vegyületeket 2-amino-4,6-diklór-pirimidinnek 2 mól megfelelő aminnel, célszerűen alkoholban, a forrási hőmérsékleten végrehajtott reakciójávial állítjuk elő. A szokásos feldolgozás után az I általános képletű vegyületeket alkalmas szerves oldószerből, például benzolból vagy toluolból való átkristályosítással kapjuk tiszta formában. Azokat az I általános képletű vegyületeikei, amelyekben X halogénatomot jelent, a megfelelő 2-Hamino-4-alkilamino-, 2-amino-4-alkenilamino-, illetve 2-amino-4-cikloalkilamino-6-klór-pirimidin halogénezésével állíthatjuk elő. 159933