159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 23. (S A—2015) Japán elsőbbségei: 1968. X. 24. (77 500/68); 1968. X. 24. (77 504/68); 1969. IV. 17. (29 908/69) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1972. XII. 30. 159982 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04; 99/06 ,?0$® ikiÁim * Feltalálók: Tachikawa Ryuji vegyész, Takagi Hiromu vegyész, Miyadera Tetsuo vegyész, Kamioka Toshiharu vegyész, Fu kunaga Mitsunobu vegyész, Mawano Yoichi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Sankyo Company Limited cég, Tokió, Japán Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4b]oxazolidin-, vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on-származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás új benzodiazepin^származékok előállítására. A találmány közelebbi tárgya új eljárás az (I) általános képletű új benzodiazepin-származékok előállítására. Az (I) képletű vegyületek az A alkiléncsoport főláncbeli szénatoimszámától függően a benzodiazepin alapváz héttagú heterociklusos gyűrűjének 4,5-helyzetében anellált oxazolidin-, tetrahidro-oxazin-, tiazolidin-gyűrűt tartalmaznak; az így adódó hármas gyűrűrendszernek a szokásos (és e leírásban is alkalmazott) racionális számozási rendszer szerinti számozását A=2 és A=3 esetére a csatolt rajz szerinti (la) és (Ib) képlet tünteti fel. Összehasonlításul megadjuk az (Ic) és (Id) képleteken a fenti két esetre a tudományos nomenklatúrának megfelelő ábrázolási módot és számozási rendszert is. Eszerint pl. az (Ic) képletű vegyületek llb-fenil~2,3,4,5,6,llb-hexahidro-7H-oxazoloi[3,2-d][l,4]benzodiazepin-6-on származékoknak tekintendők. Az említett általános képletekben Rí R2 és R3

azonos vagy különböző jelentésűek, és pedig hidrogénatomot, rövidszénláncú alku-csoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot, nitro-csoportot, ciano-csoportot vagy trifluarmetil-csoportot jelenthetnek, 10 15 20 25 30 R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, aralkil-csoportot vagy fenacil-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, A 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoportot amelynek Y és N közé eső része 2—3 széniatomból állhat, Y oxigén- vagy kénatomot képvisel. A fenti (I) általános képletben R1; Rj és R

:j a benzolgyűrűben bármely széniatomhoz kapcsolódhat, n' az A alkiléncsoportban levő szénatomok helyzet-számát adja meg. Így például, ha A. helyén etiléncsoport áll, akkor n' a 4' és 5' számokat képviseli. A fenti (I) általános képletben a rövidszénláneú-alkil^csoport kifejezés valamely egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelenthet, így metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.-butil-, terc.-butil-csoportot, stb. jelent. Rövidszénláncú-alkoxi-csoportként például az alábbi csoportok állhatnak: metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-csoport, stb. A halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet. Az alkilén-csoport jelentésére az alábbi példákat adhatjuk meg: etilén-, propilén-, trimetilén-, 1,2-butilén-, 1,3-butilén-, 2,3-butilén-, tetrametilén-csoport, stb. 159982