159971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-penicillánsav-származékok előállítására

9 (I. táblázat folytatása) 159971 10 (I. táblázat folytatása) R, S. aureus E. coli ~ 50 0 R2

S" aureus E. coli 0,39 50 0 R2

S" aureus l-bU'toxi-2,2,2-triklóretil 0,39 50 karbetoxi-etoxi-metil 25 100 pnmetoxifenil (NEP só) <a

> 0,39 3,12 dücarbetoxi-etoxinmetil 1,56 50 ,0

6-klór-2-metilfenil 0,39 25 l-(2,3-dibutiriloxi)ipropil >500 >200 6-Mór-2-metlfenil (NEP só) 0,04 6,25 3-oxöbutil 50 >200 4-klór-2-<metilfenil 0,78 50 1,1-d.imetil-aoetonil >200 >200 4-klór-2-metilfenil (NEP só) 0,79 3,12 2->nifcroibutil 100 >200 4-kl ór-3,5-dimetilf enil 1,56 25 2-dirnetilaminoetil 1,56 50 4-iklór-3,5-diwietilf enil 2-dietila:minoetil 0,78 12,5 (NEP só) 0,39 3,12 2-di(n^propil)^aiminoetil 0,78 6,25 4-klór-2", 3,5-tr imetilfenil 0,045 6,25 2-di(izopropil)-'aminoetil 1,56 100 1 ,l-diimetil-2,2,2-trifluoretil 0,19 50 2-dH(rnbutil)-aminoetil 0,78 12,5 m-f luorf enil 0,78 12,5 3-dimetilaminopropil 0,78 25 4-klór-2,6-dinitrofanil 1,56 200 3-di-(n-ipropil)-aminoönklőr-^ ,4-dinitr of enil 3,12 200 -2-propil 0,39 3,12 2,5-dimetilf enil 0,39 6,25 2^pirrolidimoetü 0,78 6,25 2,5-dimetilfenil (NEP só) 0,04 3,12 2-(2-imidazolino)-etil 1,56 50 3,5-dimetilf enil 0,78 6,25 2-(2,5-diimetilpirrolidino)-3,5-dimetiMenil (NEP só) 0,09 3,12 -etil 1,56 12,5 25 2,4-dimetilfenil 0,09 3,12 2^(4-metilpiperidino)-etil 0,19 6,25 2,4-dimetilfenil (NEP só) 0,04 3,12 3-(pinrolidin!o)-ipropil 0,19 12,5 2,6-d imetilf enil 0,39 25 3-piperidinoprapil 1,56 12,5 2,6-dimetilfenil (NEP só) 0,01 12,5 3-morfolinopropil 1,56 6,25 m-etilfenil 1,56 3,12 3-pirrolidino-2-propil 0,39 3,12 ••° m-etilfenil (NEP só) 0,39 3,12 3-piperidino-2-propil 0,39 1,58 metoxifenil 3,12 25 2-1

aziridinoetil 50 p-etoxifenil 3,12 12,5 2-pirrolidino-l-*propil 0,78 6,25 4,6-dibróm-2-metilfenil 0,19 6,25 2-azetidinoetil 3,12 100 2,6-dibrómfenil 3,12 25 2-piperidino-l -propil 0,78 6,25 35 2-metoxi-4-!metilfenil 0,39 12,5 2-(2,6-dimetil-piperidino)-2 metoxi-4-metilfenil -etil 1,56 12,5 (NEP só) 0,04 3,12 2-morfolino-l-propil 3,12 50 4-klór-1

2,3-dietilfenil 0,19 25 2-di-(n-propilamino)-l-2-metil-3-imetoxifenil 0,39 12,5 -propil 1,56 6,25 2-metil-3-metoxifenil 2-(N-metil anili no) -et il 0,39 100 (NEP só) 0,09 6,25 3-di-(n-propilamino)-4-(a,a-dimetilbenzil)-fenil 0,78 25 -propil 0,19 12,5 5-etil-3-metilfenil 0,39 12,5 3-dimetilamino-2-propil 1,56 25 4-(l-indanil)-fenil 0,78 50 3-morfolino-2-propil 1,56 6,25 4 5

2,4-(dici!klopent-2-enil)-f

enil 0,005 12,5 izopropil 6,25 >200 p-fluorfenil 1,56 50 t-butil 1,56 100 p-kanbometoxifenil 0,78 12,5 krotil >200 pikarbo-n-propoxiieniil 0,78 12,5 2-iítnidazoloetil 1,56 50 2-(5,6,7,8-tetrahidronaftil) 0,39 3,12 [2,2-dimetil-l ,3-dloxolon-50 2-(5,6,7,8-4etr»hidronaftil) -4-il]-mietil 0,39 50 (NEP só) 0,04 1,56 benzhidril 0,78 12,5 p-kanbo-n-otetiloxifenil 0,39 50 2-íkarbetoxietil 100 >200 m-dimetilaiminafenil 0,78 12,5 4-íkimolil 3,12 >200 p-dimetilaminofenil 1,56 12,5 2-(4-metilklnolil) 3,12 100 ^5

o-propilfenil 0,19 25 l-tnitin-4-il-3,12 >200 pHpropilfenil 0,39 12,5 tritil 1,56 25 2,4-dibrómfenil 1,16 25 ftáliniidometil 0,78 12,5 2-(N^metilanilino)-etil 0,19 25 2-piridiknetil 1,56 25 7-iadamantanil 0,09 50 4-piridilmetil 0,39 25 Kr 2-izopropoxietil 1,56 200 pirrolidinametil 0,19 25 2-piperidinoetil 0,78 3,12 propargil 0,78 25 2-morfolinoetil 1,56 6,25 4-imidazolilmetil 1,56 100 3-(N-metilaniliino)-2-propil p-metoxifenil 0,19 12,5 65 (NEP só) 0,09 25