159884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anyagok kapszulázására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. I. 14. (FU—280) Japán elsőbbségei; 1969. I. 16. (3042/69), 1969. I. 17. (3260/69) Közzététel napja: 1971. VII. 2«9. Megjelent: 1972. XI. 30. 159884 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 9/04 Bír»** +i Feltalálók: Masao Kitajima vegyész, Saitama, Asaji Kondo vegyész, Saitama, Tautomu Yamaguchi vegyész, Shizuoka, Noriyuki Muroya vegyész, Shizuoka, Japán Tulajdonos: Fuji Photo Film CO. LTD., Kanagawa és Toyo Jozo CO., LTD., Shizuoka, Japán Eljárás anyagok kapszulázására 1 A találmány különböző anyagok kapszulázási eljárására vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről eljárás olyan kapszulák előállítására, amelyek egy belső maganyagból (töltőanyag) és a maganyagot körülvevő kapszulaképző anyag- 5 ból (amelyet a következőkben kapszulázó anyagnak nevezünk) állnak. A 3 341 416 számú USA szabadalomban aszpirin (gyógyszer) kapszulázására etilcellulózt java- 10 sóinak. E módszer szerint azonban az aszpirin, etilcellulóz és ciklohexán keverékét mintegy 80 C°-ra kell felmelegíteni. Ebben az esetben a kapszulába töltött hatóanyag, illetve a kapszulázó anyag aszpirinre, ill. etilcellulózra korlátozó- 15 dik. Gyógyászati anyagok előállításánál olyan szemcsés enzimek elkészítése régóta kitűzött feladat, amelynek során az enzim körül enteroszolvens bevonatot képeznek. Mivel azonban az 20 enzim általában vízoldható, továbbá pH-változás vagy hőmérsékleti behatásra instabillá válik, így nehezen lehet a szokásos tablettázó üstben vagy a Wurster-féle eljárással az enzimből tablettákat készíteni. 25 A találmány célkitűzése olyan eljárás kidolgozása kapszulák előállítására, amelyben mind töltőanyagként, mind kapszulázó anyagként különböző típusú anyagok használhatók fel. További célkitűzést jelent olyan eljárás kidől- 30 gozása kapszulák előállítására, amelynek során a magasabb hőmérsékletre történő felmelegítés szükségtelen. További célkitűzést jelentett olyan eljárás kidolgozása is, amellyel enzimtartalmú enteroszolvens kapszulák készíthetők. A találmány szerinti eljárás azzal jellemezhehető, hogy a maganyagot (töltőanyagot) a kapszulázó anyag valamely szerves oldószerben készített oldatában diszpergáljuk, a képződött diszperziót valamely szervetlen só vizes oldatában kívánt átmérőjű olajos cseppecskék formájában szuszpendáljuk, végül pedig a szerves oldószert elpárologtatjuk. A találmány szerinti eljárással készíthető kapszulák szerkezetét a csatolt 1. és 2. ábrákon szemléltetjük. Az 1. ábra egy olyan kapszula nagyított keresztmetszeti nézetét ábrázolja, amely 1 maganyag részecskéiből, továbbá a 2 kapszulázó anyagból áll, amelybe a töltőanyag be van kebelezve. A 2. ábra a kapszula egy másik kiviteli alakjának nagyított keresztmetszeti képét szemlélteti, amelyben a töltőanyag vizes oldatának egy cseppjét a 12 kapszulázó anyag veszi körül. A találmány szerinti eljárás kidolgozásánál arra a felismerésre jutottunk, hogy nemcsak a kis polaritású szerves oldószerek, hanem a nagy polaritású szerves oldószereknél is mutatkozik 159884