159870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizoindol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •<$ßr^f. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 24. (DU—152) Amerikai Egyesült Áilamok-beli elsőbbsége: 1968. IX. 26. (763 029) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XI. 30. 159870 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/58 Feltaláló: Gregory Walter Adeknan vegyész, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. I. Du Pont de Nemours and Company oég, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Eljárás berizizoindol-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, fájdalomcsillapító hatású új benzizoindolszámiazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot, nitrocsoportot vagy 2—7 szénatomos alkanoiloxicsoportot vagy olyan 10 —OR 4 képletű csoportot jelent amelyben R 4 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R2 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot, a kettőskötést az 1-helyzettől eltérő 15 helyzetben tartalmazó 3—5 szénatomos alkenilcsoportot vagy propargil-, ciklopropilmetil-, benzil- vagy fenetilcsoportot, R3 hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy ibenzilosopoíritoit lés 20 X karbonilcsoportot, metiléncsoportot, alkoxi-hidroxi-metiléncsoportot vagy 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó alkiléndioximetiléncsoportot jelent, azzal a meigszorítással, hogy ha R1 nitrocsoport, ak- 30 kor X metiléncsoport. Előnyös, ha R1 az 5- vagy 6-helyzetben van. R4 előnyösen metilcsoport, R 2 előnyösen metil-, 3',3'-dimetilallil- vagy fenetilcsoport. 25 A találmány szerinti benzizoindolok elnevezése az (A) képleten ábrázolt rendszeren alapul. További részletek találhatók a .,Ring Index", Supplement I, 165. oldalon. A taliáüSmtáiniy szarSmitá efl^anaßisiäl készült új Ibanzizoindölblk ihiaitálsos ifág'ldialiamcsiiTlaipítóS'zenek. Fájdialioimtiől sziemvetdő etmlősölkirieik beadva a Ibanzizoindiolok enyhítik a íájdialammial járó rossz közérzetet, nyomasztó érzést és szenvedést. A találmány szerinti benzizoindol-10-onokra a következő táblázat tartalmaz példákat. A * jellel megjelölt vegyületek exoizomerjei kitűnnek különösen erős fajdálomcsillapító hatásukkal. Táblázat R1 R2 (2-helyzetben) R 3 (-helyzetben) H H H H* metil H H1 allil H H* 3',3'-dimetilallil H H ciklopropilmetil H H propargil H H benzil H H* fenetil H H2 metil metil . H metil benzil 6-acetil metil H 6-acetil fenetil H 159870
