159863. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószer
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 25. (Cl—934) Svájci elsőbbsége: 1968, X. 25. (16 003/68) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XI. 30. 159863 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/02; C 07 c 125/06 ^•^ívl 'íin Feltaláló: Dr. Nikles Erwin vegyész, Liestal, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Kártevőirtószer í A találmány vérszívó arthropodák irtására alkalmas szer, amely hatóanyagként legalább egyfajta (I) általános képletű vegyületet — ahol Rí legfeljebb 3 szénatomos alkilgyököt, R2 pedig 2—4 szénatomos alkilgyököt képvisel — tártai- 5 maz szabad bázis vagy só alakjában, a következő adalékok legalább egyikének kíséretében: oldó, hígító-, diszpergáló-, nedvesítő-, emulgálóvagy sűrítőisizíeriék és adott esettben mais 'ismert kártevőirtószerek. 10 A találmány szerinti kártevőirtószerek hatóanyagaként felhasználásra kerülő (I) általános képletű karbamátok és sóik új termékek; előállításuk szintén a találmány körébe tartozik. 15 Ezek a vegyületek az ilyenfajta termékek előállítására szokásos, önmagukban ismert eljárási műveletekkel állíthatók elő, pl. oly módon, hogy valamely (II) általános képletű fenolt — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik a fenti mégha- 20 tarozás szerintivel — metilizocianáttal vagy metilkarbaminsavkloriddal reagáltatunk, vagy pedig valamely (III) általános képletű aminofenil- . karbamátot, ill. — klprkarbonátot — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás 25 szerintivel, X pedig halogén-, előnyösen klóratomot képvisel — metilaminnal reagáltatunk. Alkalmazhatunk a fenti eljárásban a.találmány értelmében oly (II) vagy (III) általános képletű kiindulóanyagokat is, amelyek Rí és/vagy R2 30 helyén oly atomokat, ill. csoportokat tartalmaznak, amelyek utólagos alkilezés útján a fenti meghatározásnak megfelelő helyettesítőkké alakíthatók át. A találmány szerinti eljárás kiindulóanyagaiként felhasználásra kerülő fenolszármazékok önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő. Eljárhatunk pl. oly módon, hogy o-aminofenolt ailíkiil- vagy idiallkíteziuttfátoikkial, lallkOtoziiláttolkkial, alkihalogenidekkel stb. az aminocsoporton alkilezünk, adott esetben savlekötőszer jelenlétében. Előállíthatók az ilyen vegyületek o-mitiro- vagy o-aminofenol reduktív alkilezése útján is, aldehidek vagy ketonok és katalitikusan gerjesztett hidrogén segítségévei. Ha a kívánt termék Rí és R2 helyén egymástól, különböző helyettesítőket tartalmaz, akkor az említett alkilezési reakciókat két lépésben,, különböző alkilezőszerekkel kell lefolytatni. Különösen tiszta o-monoalkilamino-fenolok állíthatók elő l,3-benzoxazol-2--onból alkilezés és ezt követő elszappanosítás útján. Az eddigiekben leírt szintézis-lépések sorrendje meg is változtatható és az adott esetben alkalmazott eljárási lépéseket az előállítandó karbamátok specifikus tulajdonságainak, megfelelően választhatjuk meg. Eljárhatunk pl. oly módon, hogy előbb o-nitrofenilkarbonátot vagy o-nitrofenil-N-metílkarbamátot állítunk elő, majd 159863
