159854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3H-1,4-benzodiazepin-2,5-[1H,4H]-dionok előállítására
159854 5 6 Példa Rí Ro Rs Op. °C Hozam, % 17. 4-metil-2-piridil —-CgHs 18. 2-piridil —-C2 H 5 19. fenil —-C2 H 5 20. fenil —CJ^i 21. o-klórfenil —C2 H 5 22. fenil —C2 H 5 23. m-Jklórfenil —C2 H 5 —Cl 238--239 —H 164--J165 —N02 155--157 —0='N 186--187 —H 188--189 —CF3 170 —Cl 172--173 64 79 81 67 56 70 52 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az 1-helyzetben szubsztituált I általános képletű 4-alkil-3H-lí4Hbenzodiazepin-2,5-(lH,4H)-dionok előállítására — ebben a képletben RÍ adott esetben metilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 2-piridilcsoportot vagy hidrogén- vagy halogénatommal vagy kevés szénatomos alkil-, trifluormetil- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportoí, R2 1—4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-, nitro- vagy cianocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Y hidrogénatomot vagy alkálifématomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — az 1-helyzetű nitrogénatomon arilozunk, illetve heteroarilozunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót rézpor, réz(II)oxid vagy réz(I)-, illetve réz(II)-15 20 25 30 35 40 sók vagy ezek keveréke jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületet fölöslegben alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a III általános képletű vegyület számított menynyiségével alkalmas oldószerben hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási vegyület használata esetén, amelynek képletében Y hidrogénatomot jelent, moláris mennyiségben vagy feleslegben egy alkáliacetátot, -karbonátot vagy -hidrogénkarbonátot adunk a reakciókeverékhez. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 90 és 180 °C között hajtjuk végre. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- vagy egyéb segédanyagaival gyógyszerkészítménnyé készítjük ki-1 rajz, 5 képlet A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207580. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
