159843. lajstromszámú szabadalom • Rovarok, atkák, nyulfajták és rágcsálók irtására alkalmas szer
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 28. (BA—2324) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. XI. 28. (P 18 11 409.5) Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XII. 30. 159843 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 37/08; A 01 n 9/00 " #;>• <-'4t t!-;.:jf # Feltadalók: Dr. Mayer Dietmar vegyész, Leverkusen, Dr. Sasse Klaus vegyész, Schüdgen, Dr. Hermann Günther biológus, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG. cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Rovarok, atkák, nyúlfajták és rágcsálók irtására alkalmas szer í A találmány rovarok, atkák, nyúlfajták és rágcsálók irtására alkalmas szerekre vonatkozik. Ismeretes már, hogy heterociklusos vegyületek, pl. az :l-izopropil-3Hmetil-5-pirazolil-N,N-dimetilkarbamát (vö. 282.655 sz. svájci szabadalmi leírás) rovarok és atkák irtására alkalmazhatók. Ismert továbbá, hogy kártékony rágcsálók irtására rodenticideket alkalmaznak, például cinkfoszfidot, a-naftalintiokarbamidot és 5-(a-hidroxi-a-2-piridilbenzil-7-(a-2-piridilbenzilidén)-5--nor-bornen-2,3-dikarboximidet. Ezek az anyagok a gyakorlatban nagy . jelentőségre tettek szert. Azt találtuk, hogy a részben ismert I. általános képletű akridin-származékok, ahol X egy közvetlen kötést vagy —NH—CS-csoportot jelent, Rí hidrogénatomot vagy adott esetben helyettesített alkilcsoportot képvisel, Es és R 3 hidrogénatomot, alkilcsoportot, helyettesített alkilcsoportot vagy acilcsoportot jelent, vagy a nitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyököt vagy egy alkil'déncsoportot képviselnek, R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy halogénatom. mint szabad bázisok vagy sók alakjában erős inszekticid, akaricid és rodenticid tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek az akridin-származékok meglepő módon 5 felülmúlják az ismert inszekticideket, akaricideket és rodenticideket. Az I. általános képletben Rí előnyösen hidrogénatomot és olyan 1—4 szénatomos alkilgyököt jelent, amely halogénatommal vagy 10 hidroxilcsoporttal lehet helyettesítve. R2 és R3 jelentése előnyösen hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, így klór-, bróm- vagy fluoratommal lehet helyettesítve, valamint acilgyök, ami 15 különösen karbonsavakból, pl. 2—18 szénatomos, adott esetben szubsztituált karbonsavakból vagy pedig szénsavészterekből és szulfonsavakból vezethető le. R2 és R 3 a nitrogénatommal együtt 5—6 gyűrűtagú, telített heterocik-20 lusos gyököt, így morfolil- és piperidilgyűrűt jelent. Ezek a gyökök egy második heteroatomot, így oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmazhatnak. R2 és R 3 továbbá előnyösen 2—8 szénatomos alkilidéngyököt képvisel. R4 jelentése előnyösen hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, így klór-, bróm- vagy fluoratom. Az I. általános képletű hatóanyagok egy része már ismert [vö, C. A. 62,-517 (1965), J. Chem. 30 Soc. 1965, 4653]. 159843