159830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, főleg ulcusellenes gyógyszerkészítmény előállítására

159830 készítmény hatásosabb az egyes komponensek haitiáslösszegénól. A 3. ábra 7. oszlopát metsző szaggatott vonal a Gastrixom—Halidor komlbiiiációs készítmény ós az Amikon hatásának összegét jeM. Láthaitó, hogy Iha a Gaatrixon—HalMor kombinációs készítiménylhiez Amitoant aduink, a három koimponenst tamtalimazó kcwnlbiniádiós készátimény ulcusgátló tatása nem várt rnódon megnövekszik, az Anniikon tehát a Gastrixont és 10 Halidort tartalmazó kombinációs készítmény hatását tovább fokozza'. Nyilvánvaló tehát, hogy a tropin-xanten-O-toairlbiansavészter-imetolbromidoit, il-4benziHM(!3-Hdimet!illamino-piropoxi)Haikloh^ és andáetUatmino^etil-benizilátot együttesen tartalmazó készítmény ulcusgátló hatása messze meghaladja az egyes komponensek ulcusgátló hatásának összegét. 3. (táblázat A találmány szerint előállított kombinációs készítmények hatása immobilizációs ulcusíban. Gasitaixon = tropin-xantón-9-ikair(bioinsavészter-metabroaniid, Halidor == l-lbenzM.-l-(3-dimetilarrinowpropoxi)^kltaheptánHfutoarát, Amikon = 2r^etilamdjnojetil-^beinzilát Állatszám Vegyület Dózis mg/kg Beaidiás módja U. I. Védőhatás, % 50 Fiz. sóoldat 2 ml/kg S.C. 1/1,0 0 40 Gastrixon + Halidor 2 X (i0,í5 + 2i0) S.C. 2,09 81 50 Gastrixon +• Halidar 2 X (0,12 + i2í0) B.C. 1^54 86 30 Gastrixan + Halidor 2 X <0,í2 + 10) S.C. 2,75 75 50 Gastrixon + Amikon + Halidor 4. 2 X (0,2 + 0,1 + 10,0) táblázat S.C. 0,t22 98 A találmány szerint előállított kombinációs készítmények hatása ReserptaHulcusIhan. Gastrixon = tixipim-xanl^-S^kaiiiboinsiavészter-anetabrotmid, Halidor = l-4benzil-l-(3-diimetilaoiaino^pttiopoxijHclcloheptáii^uimaiiiát, Amikon = andíetilaarfn^c^jeitil-Hbeinizilát Állatszám Vegyület Dózis mg/kg Beadás módja U. I. Védőhatás, % 50 Fiz. sóoldat 30 Gastrixon + Halidor 40 Gastrixon -j- Halidor 2.4 Gastrixon + Haliidor 50 Gastrixon + Amikon + Halidor 50 Gastrixon -+- Amikon -f- Halidor 2 X 2, ml/kg s.c. 10,0 0 2 X (0,5 +1:0) B.c. 0,8 93 2 X (0,i2 + i2i0) BJC 1,6 84 2 X i(0,il + 10) s.c. 2,3 77 2 X 1(0,1 4- 0,il + 10) s.c. 1,9 84 2 X (0y2 + 0,1 + 10) s.o. 0,6 94 A ihárotm komponenst tartalmazó kombinációs készííbmény, vaMraünt az egyes komponensek krónikus Phenylbutazon-ulcusellenes hatását az 5. táblázatiban (foglaljuk össze. A táblázat adataiból láthaitó, hogy az egyes komponensek külön-külön (beadva ás jó ulcusgiátló hatást fejtenek ki, a háirotm komponenst együttesen tartalmazó komibiniácilós készítmény azonban kiemelkedő fekélygátló hatással rendelkezik. Taic^in-xantén-9i4cainbonsavészterwmeitojb[ramid (Gastrixon), l^benzil-l-(3HdJmetilami)noHp!ropoxi)-cikloheptán-fumarát (Halidor), 2-dietilamino-etil-benzilát (Aimikon), és a felsorolt komponenisekiet tairtaltoazó komlbiniációs készítmény hatása krónikus Fhenylbutazoin-rfcusban. Állatszám Vegyület Dózis mg/kg Beadás módja Védő-U. I. hatás, % 40 Fiz. sóoldat 25 Gastrixon 25 Halidor 25 Amákon 40 Anniikon -f- Gastrixon Halidor 2 ml/kg s.c. 16g0 0 1 X 0,2 s.c. 1,92; 88 1 X 110 s.c. 6,4 60 1 X 0,1 s.c. 8,64 46 1 X (0,1 + 0J2 + 10) SJC. 0,32 98 5