159830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, főleg ulcusellenes gyógyszerkészítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. V. 09. (VO—139) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159830 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00 Feltalálók: Vörösházy Lajos osztályvezető, 56%, Budapest, Dr. Thuránszky Károly egyetemi docens, 22%, Szeged, Dr. Kékes-Szabó András egyetemi tanársegéd, 22%, Szeged Tulajdonos: EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest Eljárás új, főleg ulcus-ellenes gyógyszerkészítmény előállítására A találmány tárgya eljárás ulcus-ellenes hatású gyógyszerkészítményeik előállítására. Ismeretes, hogy a tropin-xantén-9-karbonsavésztar-metobromid (Gastrixon, G) erős paraszimpatolitikus hatással és mérsékelt ganglionblokkoló hatással rendelkezik. A vegyület terápiás indexe a Novatropinénál 4—1 Óvszer jobb. Vizsgálataink szerint az ismert ulcus-ellenes hatóanyagok közül ez a vegyület bizonyult a leghatásosabbnak a kísérletileg kiváltott gyomorfekéllyel szemben [Kísérletes Orvostudomány, 4, 1, (1Q52)]. Ismeretes továbbá, hogy a 2-dietilarnino-etil-benzoát (Amikon, A) igen kedvező trakvilláns hatása mellett jelentős paraszimpatolitikus és spazmolitikus hatással is rendelkezik. Gyorsan és erélyesen szünteti a kardiáiig, pulmonáris és gasztrointesztinális panaszokat, különösen, ha azok kolinergiás jellegűek. Ambuláns betegeknél napi 2—4 mg alkalmazásával a betegek rendes munkavégzése nem gátolt. Ilyen dózisok alkalmazásakor mellékhatást ritkán észleltek, azok is enyhék voltak. Többen beszámoltak arról, hogy figyelemre méltó mértékben véd kísérletesen előidézett fekélyesedés ellen (Proc. Soc. Exp. Biol. 92. 563, 1956; Acta Pharmacol. Toxicol. 12. 346. 1956; Acta Pharmacol. Toxicol. 11. 405. 1956; J. of Pharmacology 74. 290. 1946; Dan. med. bull. 1965. V, 2. 10 15 20 25 140; Nord. med. 1055 v54. 1523; Brit. Med. J. 1956. I. S. 952; Science 1955. vl22, 284; Acta psychiatr. neurol. 30. 627. 1955). Az 14>enzil-l^(3-dimetilaminio-ipropoxi)^cikloheptán, illetve annak sói (Halidor, H) igen erélyes görcsoldó és minor trankvilláns hatással rendelkeznek (151 865 sz. magyar szabadalom). Több szerzőtől származó adat bizonyítja, hogy figyelemreméltó védelmet nyújt a kísérletesen előidézett gyomorfekélyekikel szemben (A Halidor pharmiacologiája, Budapest, 1966). A találmány alapját az a meglepő felismerés képezi, hogy a hatóanyagként tropin-xantén-9--karbonsavészter-metobromidot, l^benzil-l^S-dimetilamino-.propöxi)-cikloheptánt illetve sóját, és adott esetben 2-diét,ilamino^etil4>enzilátot tartalmazó gyógyászati készítmények, jelentős ulcusgátló hatást fejtenek ki, és a kombinációs készítmény hatáserőssége messze meg-haladja az egyes komponensek hatásának öszszegét. További előnyt jelent, hogy a kombinációs készítmények toxicitása lényegesen kisebb, mint az egyes komponenseké. A találmány szerint előállítható készítmények szinergetiíkus ulcusgátló hatása pl. az; knmobiiizációs és Reserpin okozta akut, valamint az Atoplhan és Phenylbutazon adagolással létrehozott krónikus fekélyesedés esetén jelentke-30 zik. 159830