159824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diallilamino-alkaniilcsoporttal helyettesített piridobenzodiazepin- és dibenzodiazepinok-ok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VII. 16. (TO—817) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. VII. 18. (P 19 36 670.2) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159824 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06; 57/04 Feltalálók: Dr. Schmidt Günther vegyész, Dr. Engelhorn Robert orvos, Dr. Leitold Mátyás állatorvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thornae GmbH. cég, Bifoerach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás diallilaminoalkanoil-csoporttal helyettesített piridobenzodiazepin- és dibenzodiazepin-on-ok előállítására A tfoaiátaáiny tárgya eljárás iaz I általános képletű új idialltoirnmniaalkainiotLl-csioipoirttal helyettesített: p&rMobenzödiazepin- fés idi'benaodiazepin-on-ok és fiziológiailag elviselhetői savaddiciós sóik előállítására. Az I képletben B.! faidrtogiélniaitamot vagy 1—4 széniatoimiois alkilcsoportot jelenít, R2 és R 3 azonosaik vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy halogénatornot jelenítenek, Y meitincsoportot (=CH—) vagy nitrogénatamöt és A 1 vagy 2 szénatamois laUkiiilién- vagy 2 szénátoimios allkiilidéncsoipoirtot jelent. 10 15 Az új vegyületekhez úgy juthatunk, hogy egy II álitaíliánas képletű haltoglénalkianoil-vegyüietet— abban iá képletben Rls R2, R 3 , Y és A a tfeniti jelentésűek, és Hal halogénatomot je- 20 lenit — diialüliaiminnal reagáltatunk. A reakcióit előnyösen közömbös oldószerben, adott esetben savlekötőszer jelenlétében, magasabb hőmérsékletem, előnyösen az alkalma- 25 Zott oldószer forráspontján végezzük. Oldószerként előnyösen etanolt, iaoptropainolt, aoetont vagy dioxánt alkalmazunk, azomjban aromás szénhidrogének, imiinit a benzol vagy a toluol, ás felhasználhatók. Ha a diallilaiminit kelő íe- 30 lesleglben használjuk fel, akkor az megkötheti a felszabaduló Ihiidrogénhalogenidet, hozzáadhatunk azonban más ihMirogiánhalogenideket lekötő szereket, például altálilkaribonátot vagy alkáliibMrogénkarfoaraátat is. Olykor előnyös a reakciónak zárt edényben való végrehajtása. A kapott I általános képletű vegyületek kívánság esetén láitalafcíthaitók isimért imádszerek szerint szervetlen vagy iszerves savakkal íáziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. Savakként például sósav, hidrogénlbroimid, kénsav, foszforsav, barkősav, fumársav, citromsav, maleinsav, Ibarostyánkősav, oxálsav bizonyultak alkalmasnak A II általános kiindulási anyagok ismeretesek az irodaloimlból, Vá'gy előállíthatók az irodalotnlban iisimertetétt (módszerek analógiájára [A, M. Monro és munkatársai: J. Med. Chem. 6, 1255 (1963)]. Eszerint III általános klépHetű vegyületekből indulunk ki — ebben iá képletben Rí, R2, R3 és Y a )f ániti jelentésűek —, és ezeket a vegyületeiket IV láltalános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ebben a képletben Hal és Hal' azonos vagy különböző haüogénaitoimdkiat jelentenek, és A a fent ímegadoitt jelentésű — és így II általános képletű vegyületekhez jutunk. A keletkezett vegyületeket nem kell elkülöníteni, és felesleges tisztítani, nyers állapotban felhasz-159824
