159818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
27 159818 28 állítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot, Ra nátrocsoportot, R3 hidrogénatomot, R 4 egy adott esetben halogénatommal, trifhiormetil- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, R8 pedig Mdrogénaitomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminofenilketont — ahol Rí, R2, R 3 és R4 a jelen igénypontiban megadott jelentésűek — valamely (III) általános képletű 2,5-oxazoliddn^dionvegyülettel — ahol R8 a jelen igénypontban megadott jelentésű, X pedig oxigénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. április 18.) 11. Elijiánás oly (I) általános képletű 1,3-di-Mdro-2H-l,4-ibenzodiaaepin-2-onHszáirm!azé!kOik előállítására, amelyek képletében Rí 1—4 szénatomos alkálcsopörtöt, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluonnietil-icsoportot, R3 hidrogiéniatomot, R4 egy adott esetben halogénatommal vaigy trifluormietii-csoporttal helyettesített fenilcsoportot, R8 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénaitomos alkilcsoportot képvisel, — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminofemiiketont — ahol Rí, R2, R3 és R4 a jelen igénypontiban megadott jelentésűek — valamely (III) általános képletű 2,5-oxazolidin-dion-Vegyületfel — ahol R8 a jelen igénypontban megáldott jelentésű, X pedig oxigénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. április 18.) 12, Eljárás oly (I) álitaláinos képletű 1,3-dihidro-2H-l,4-ibenzodiazepin-;2-onHszármazékok előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trd'fluornietil^csoportot, R3 hidrogénatomot, R 4 egy adott esetben haloglénatomímal vagy trifluonmietíl-csoporttial helyettasiíteftt fenilcsoportot, R8 pedig hMrogéniatamot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (H) általános képletű aminofeniliketont — ahol R1; R 2 , R 3 és R 4 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — valamely (III) általános képletű 2,5-oxazoldi:n-dLon~vegyület~ tel .— ahol R8 a jelen igénypontiban megadott jelentésű, X pedig oxigénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1069. április 18.) 1:3. Eljárás oly (I) általános képletű 1,3-dihd:drio-2H-il,4-ibenzodia2epin-!2-onHszár:mazékok előállításaira, amelyek képletében Rx cikloialkilalkil^csopoirtat, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetiil-Gsopoirttot, R3 hidrogénatomot, R4 egy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporittial helyettesített fanalcsoportot, R8 pedig hidrogéniatomot vagy rövidszénlánicú alkilcs oportet képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminofanilketont — ahol R1; R 2 , R 3 és R 4 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — valamely (III) általános képletű 2,í5-oxazoliddn-jdion-vegyülettel — ahol R8 a jelen igénypontban megadott jelentésű, X pedig oxigénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. április 24.) 14. Eljárás oly (I) áDhalános képletű 1,3-dihMro-^H-l ,4-ibenzodiaziepin-2-on-iszánmazékok előállítására, amelyek képletében Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Rs nitrocsoportot, R3 hid-5 rogéniatomot, R4 egy adott esetiben halogénatommal, itrifluarmetil- vagy niitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, R8 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos aÜMlcsoporttoit képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) 10 általános képletű arninofenilketont — ahoi R^ R2, R3 és R 4 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — vaüaimely (III) általános képletű 2,5-oxazolMin-dion-vagyületttel — ahol R8 a jelien igénypontban megadott jelentésű, X pedig 15 oxigénatomot jelent — reagáltaibuink. (Elsőbbség: 1969. május 28.) il§. Eljárás oly (I) általános képlettű 1,3-dihiidro-2H^l,4-benzodiaBepitn-!2-onnszár!mazékok előállításárai, amelyek képletében Rí egy 20 —^Cn !H 2 „R 5 iáltalános képletű csoportot és ebiben n valamely 1 és 4 közötti egész számot, R5 pedig halogénjátomot, trííluormetál-, 1—4 szénatounos allkoxi-, 1—4 széniatomios alkoxikarbonil-, 2i—4 szénatoimos alkianoilaxi-eisoportot vagy 25 e Sy (V) vagy (VI) általános képletű csoportot, ez utóbbiakban pedig R6 és R7 1—4 szénatomos alkálcsoportot, vagy a két jel a szomszédos nitrogénatomimal együtt egy adott esetben helyettesített és adott esetben további heteroatamot 36 tartalmazó 5- vagy 6-tagű heterociklusos csoportot, továbbá a (VI) általános képletben R8 Mdrogénatomot is jelenthet, R2 hidrogénatomot, halogénaitomot, nitro-, ciiano-, trifluormetil- vagy 1—4 szénatomos alkoxiosoportot, R4 35 fenilcsoportot, halogénnel helyetitesítetít fenilcsoportot vagy piridiksoportot, R8 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénaitomos attkilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminofenilketont — ahol Rj, . R2, R3 és R 4 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — valamely (III) általános képletű 2,5-oxa2alidin-dÍ0n-vegyület:tel — ahol R8 a jelen igénypontban megadott jelentésű, X pedig oxigénatomot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. május 2(9.) 16. Eljárás oly (I) áGitialános képletű l,3ndihidro-2iH-!l,4-benzodiazepin-2-onHSzárimazékok és sóik előálMtására, amelyeik képletében Rx hidrogénatomot, 1—4 szénaitomos aliklillcsoportot, 50 dkloalkillailfkil^Qsaportat, vagy egy adott esetben haloigénatoimmiai vagy 1—A szénatomos alkilcsoporittial helyettesített fenilcsoportot, R2 hidrogéniatomot, halogénatoimot, nitro-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidirogénatoimot,. R 4 1—4 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos ciklotalkil-, cikloálkenil-, .fenil-(il—3} szénatomos)-íalkii-csoportot, vaigy pedig, valamely adott esetben halogénnel vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttat egyszeresein vagy kétszeresen helyettesített, telített vagy telítetlen, nitrogén-, oxigén-, vagy kénatomoít tartalmazó 5- vagy 6-taigú heterociklusos csoportot, R8 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, azzal 65 jellemezve, hogy valamely (II) általános kép-14
