159818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 17. (SU—529) Japán elsőbbségei: 1969. IV. 18. (30 601/69), (30 603/69) és (30 606/69); 1969. IV. 24. (32 220/69); 1969. V. 28. (41 873/69); 1969. V. 29. (42 213/69); 1969. VII. 03. (52 868/69) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159818 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashiya^shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Toyonaka-shi, I&hizuimi Kikuo vegyész, Minoo-shi, Akatsu Mitsuhiro vegyész, Iikeda-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Kume Yoshifoaru vegyész, Takarazuka-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Izumi Takaihiro vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás l,3-dihidro-2H-l,4-'bienzodiazepm-2-on-származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás benzodiazepinszármazékok előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű benzodiazepin-származékokat és sóikat állíthatjuk elő — ahol 5 Rt jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos alkinil-csoport vagy —Cn H 2rl R5 általános képletű csoport, ahol 10 n 1 és 4 közötti egész számot jelent, és Rs jelentése halogénatom, trifluormetil-, ciano-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltáo-, 2—4 szénatomos alikeniloxi-, kar- 15 bamoil-, (1—4 szénatomos alkil^kárbamoil-, aciloxi-, 1—4 szénatomos alkilkarbonil-, fenil-, helyettesített fenil-^csoport vagy (V) vagy (VI) általános képletű csór port, ahol 20 R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, R7 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, vagy Re és R7 a közbezárt nitrogénatommal 25 együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további heteroatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterociklikus csoportot képezhetnek, 3Q 2 BQ jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, nitro-, ciano-, trifluormetil-, trifluormetoxi-, di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-, piperidino-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 1—4 szénatomos alíkilszulfonil- 1—4. szénatomos alkilszuMmil- kartamoü- vagy szulfamoil-esöport, R3 jelentése hidrogénatom, nitro-, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy halogénaltom, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, cikloalkenil-, fenil-, helyettesített fenil-, fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-esoport vagy heterociklikus csoport, Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi^(l—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkiltio-(l—4 szénatomos)-'alkil-, fenil-, halogénnel helyettesített fenil-, 1—2 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-, toenzil- vagy hidroxijbenzil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületekben az 1—4 szénatomos alkil-csoport pl. metil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n4>util-, i-butil- és tercbutil-csoport; a 2—4 szénatomos alkenil-csoport pl. allil-, vagy bármilyen izomer butenilcsoport lehet. A 3—4 szénatomos al'kinil-csoport előnyösen pl. propargil-csoport lehet. A 159818
