159817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-indolilacetát-származékok és sóik előállítására
159817 13 14 n valamely 1 es 6 közötti egész számot, B di-(il—4 szénatomos)-alkil-amiino~csoportot, helyetfcsítetlen, vagy 1—4 szénatomos alku- vagy fenil-(l—14 szénatamos^alfcilgyökkel helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6 tagú, a nitrogénatomon keresztül kapcsolódó heterociklusos csoportot képvisel — azzal jeHemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 3-indolilecetsav-származékot — aihol R1; R 2 , R3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékát a (III) általános képletű alkohol-szármiazékkal — ahol A és B jelentése a fent megadott — vagy ennek reakcióképes észter-száxmazékával reagáltatjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű Ni-acil-fenilhidraizin-Jszármiazékot — ahol Rx és R 4 jelentése a fent megadott — vagy sóját az (V) általános képletű ketoészter-származékkal — ahol R2, R3, A és B jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szeriint kapott 3-indolilaoetát-szármiazékot sói előállítására savval vagy 1—2 szénatomos alkilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganaitosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 3-indolilecetsav reakcióképes származékaként savianhidridet vagy fémsót alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módjaj azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű alkohol-származék reakcióképes észter-származékaként a megfelelő alkilhalogenidet alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganaitosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként nátriumhidroxidot, káliumhidroxidot, nátriumkarhonátot, piridint, tóetuamint vagy diciklohexilkarbodiirnidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként sósavat, kénsavat, cinkkloridot, poiifoszforsavat, ecetsavat vagy propionsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 9.) 8. Eljárás az (I) általános képletű 3-indolilaoetát-származékok — e képletben Rx sztiril-, halogén-helyettesített fenilmetiléndioxifenil-.csoportot, vagy 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 R2 metil-osoportot, R3 hidrogénatomot, R4 metoxicsoportot, A —C„H2n — csoportot, ez utóbbiban pedig n valamely 1 és 3 közötti egész számot, B di-)(l—4 szénatomos)-alkil-iamino-csoporitot képvisel — és sóik előálMtásána, azzial jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű N^aril-fenühidrazin^származékot — ahol Rx és R 4 jelentése a fent megadott — vagy sóját (V) általános képletű ketoészter-származékkal — ahol R2, R3, A és B jelentése la fent megadott — reagáltatjuk, és adott esetben az így kapott termiéket sói előállítására valamely savval vagy alkilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1,968. szeptember 10.) 9. Eljárás az (I) általános képletű 3-indolilacetát-szárimazékok és sóik előállításiára —- e képletben Rí sztiril-, halogén-thelyettesített fenil- vagy metiléndioxif enil-esoportot, R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot, R4 metoxicsoportot, A —Cn H 2 „— csoportot, ez utóbbiban pedig n valamely 1 és 3 közötti egész számot, B di-(l:—4 szénatomos)-alkil-iamino-'csoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 3-indolilecetsavHSzármazékot — ahol Rí, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékát egy (III) általános képletű alkohol-származékkal — ahol A és B jelentése a fent megadott — vagy ennek reakcióképes észter^szármlazékával reagáltatjuk, és adott esetben az így kapott terméket sói előállítására valamely savval vagy alkilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbségié: 1968. szeptember 10.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű 3-indolilacetát-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rl5 R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a 9. igénypontban adott meghatározás szerintivel, A —Cn H 2n — csoportot, ez utóbbiban pedig n valamely 1 és 6 közötti egész számot, B helyettesítetlen, vagy 1—4 szénatomos alku-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkilgyökkel helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot vagy 1 nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6 tagú, a nitrogénatómon keresztül kapcsolódó heterociklusos csoportot képvisel —
