159817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-indolilacetát-származékok és sóik előállítására
SZABADALMI 159817 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS jjjmß EUk Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56 Bejelentés napja: 1969. IX. 00. (SU—479) ^» ^SÍ(Japán elsőbbségei: 1968. IX. 10. (65 456/68, 65 459/68); 1968. XI. 14. (83 367/68, 83 368/68); 1969. II. 10. (9857/69) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. c >» *•«*, Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Okamoto Tadashi vegyész, Ashiya-shi, Kobayashi Tsuyoshi vegyész, Minoo-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 3-indolilacetát-származékok és sóik előállítására A találmány tárgya eljárás új, gyulladásgátló hatású 3-indolilacetát-származékok és sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű 3-indolilacetát-származékokat állíthatunk elő; e képletben Rí sztiril-, halogén-helyettesített fenil- vagy metiléndioxifenil-csoportot, R2 metilcsoportot, R3 hidrogénatomot, R4 metoxicsoportot, A —CH2 —CH 2 —0-CH 2 —CH 2 — vagy —C„H2 „ csoportot, és ebben n valamely 1 és 6 közötti egész számot, B di-(l—4 szénatomos)^alkil-amino-osoportot, helyettesítetlen, vagy 1—4 szénatomos alkilvagy aralkilgyökkel helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot vagy egy oxigénatomot tartalmazó 6 tagú heterociklusos csoportot képvisel. Ismeretes, hogy egyes indolil-alifás savszármazékok gyulladásgátló hatással rendelkeznek (vö. 6 517 262 és 6 517 265 sz. holland közzétételi iratok). Az indolil-alifás savszármazékok gyulladásgátló hatásának tanulmányozása során azt találtuk, hogy az új, (I) általános képletű 3-indolilacetát-származékok, amelyek a 24ielyzetben az idézett leírásokban ismertetett 10 15 20 25 30 vegyületektől eltérő szerkezeti felépítésűek, igen nagy gyulladásgátló hatással rendelkeznek, s emellett toxicitásuk igen csekély. A találmány tárgya tehát eljárás új, gyulladásgátló hatású 3-indolilacetát-származékok, és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletű 3-indolilacetát-származókokat és sóikat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű 3-indolilecetsav-származókot — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékát (III) általános képletű alkohollal — ahol A és B jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes észter-származékával reagáltatjuk, és adott esetben a kapott 3--indolilacetát-származékot savval, vagy alkilhalogeniddel reagáltatjuk; vagy b) valamely (IV) általános képletű N^acil-fenilhidrazin-származékot — ahol Rí és R4 jelentése a fent megadott — vagy sóját vagy hidrazon^származékát (V) általános képletű ketoészter^származákkal — ahol R2, R3, A és B jelentése a fent megadott — vagy sójával reagáltatjuk, és adott esetben a kapott 3-indolilacetát-származékot savval vagy alkilhalogeniddel reagáltatjuk. A találmány továbbá az (I) általános képlettű 3-indolilacetát-származékokat tartalmazó 159817
