159814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

159814 13 14 X és Y hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű tetraihidro-pirazino-indol-származékot — ahol X és Y jelentése a fentivel egyező — oxidálószerrel reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű 2-(dioxo-piperazino)-benzofenon-származékot — ahol X és Y jelentése a fentivel egyező — hidrolizálószerrel melegítjük. (Elsőbbsége: 1968. április 2.) 9. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-szárm!azékok — ahol X és Y hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű l-cianometil-indol-2-fcarbonsav-rSzármazékot — ahol X, Y és R jelentése a fenti — katalitikusan redukálunk, majd a kapott (V) általános képletű tetrahidro-pirazino-indol-származékot — ahol X és Y jelentése a fenti — oxidálószerrel reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű 2-(dioxo-piperazino)^benzofenon-származékot — ahol X és Y jelentése a fentivel egyező — hidrolizálószerrel melegítjük. (Elsőbbség: 1968. április 4.) 10. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-származékok — ahol X és Y hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű indol-2-karbonsav-^származékot — ahol X és Y hidrogénatomot vagy halogénatomot, R 1—4 szénatomszámú alkil-csoportot jelent — a cianometilalkohol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk, a kapott (VI) általános képletű 1-cianometil-indol-2-karbonsav-származékot — ahol X, Y és R jelentése a fenti — redukálószerrel reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű tetrahidro-pirazino-indol-származékot — ahol X és Y jelentése a fenti — oxidálószerrel reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű 2-(dioxo-piperazino)-benzofenon-származékot — ahol X és Y jelentése a fentivel egyező — hidrolizálószerrel melegítjük. (El-5 sőbbsége: 1968. február 13.) 11. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-Jbenzodiazepin^származékok — ahol X és Y hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent — előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N^benzoilfenil-N^-ifoírmil-etiléndiarnin-származékot — ahol X és Y jelentése a fentivel egyező hidrolizálószerrel melegítünk. (Elsőbbség: 1968. június 13.) 15 12. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-szárm:azékok ahol X és Y hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hagy valamely (III) általános képletű NI-!ben-20 zoilfenil-N2

-iferboxikarlboriil-etiléndiarnin--származékot — ahol X és Y hidrogén- vagy halogénatomot jelent — melegítünk, és az így kapott (II) általános képletű NMbenzoilfenil-N2--formil-etiléndiamin-származékot — ahol Y és 25 X jelentése a fenti — hidrolizálószerrel melegítjük. (Elsőbbség: 1968. május 27.) 13. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-JbenzodiazepinHSzármazéikO(k — ahol X és Y hidrogénatomot vagy halogénatomot 30 jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű piperazin-származékot — ahol X és Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel — vagy ennek sóját hidrolizálószerrel keverjük és az így kapott (III) 35 általános képletű vegyületet melegítéssel a (II) általános képletnek megfelelő N1Jbenzoilfenil-N2

-formil-etiléndiamin-rSzármazékká alakítjuk — ahol X és Y a jelen igénypontban megadott jelentésűek — és ez utóbbi hidrolizaloszerrel 40 melegítjük. (Elsőbbség: 1968. május 17.) 2 rajz, 14 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207577. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7