159814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 12. (SU—409) Japán elsőbbségei: 1968. II. 13. (8951/68); 1968. IV. 02. (21 887/68); 1968. IV. 04. (22 530/68') (22 530/68); 1968. V. 10. (31 466/68); 1968. V. 17. (33 260/68); 1968. V. 27, (36 249/68); 1968. VI. 13. (41 106/68) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159814 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 /W^ N*v'ir i r Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Inaiba Shigeho vegyész, Takamzuka-shi, Okamoto Tadashi vegyész, Ashiya-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Kőibe, Ishizumi Kikuo vegyész, Minoo-shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Tlakarazuka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Kobayashi Tsuyoshi vegyész, Minno-shi, Izumi Takahiro vegyész, Tiakarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-származékok előállítására A találmány 2,3-difaidro-lH^l,4-benzodiazepin-származékok újszerű előállítási eljárására vonatkozik. Közelebbről, a találmány az (I) általános képletű 2,3~d:ilhidro-lH-ll,4-benzodiazepkinszármaizékok — ahol X és Y hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluonmeitil-csoportót jelent — újszerű előállítási eljárására vonatkozik. ' Az (I) általános képletű 2,3~dihidro-lH-l,4--banzodiazepin-^származékok és azok sói trankvillánsként, hipnotikumként, izom-relaxánsként és görcsoldó, vagy más, trankvilláns, izom-relaxáns és görcsoldó hatású benzodiazepin-származékok előállításához közbenső termékként hasznosíthatók. A találmány egyik célja, hogy újszerű eljárást biztosítson 2,3-dihidro-lH-4,4-benzodiazepin-*zármazékok előállítására. A találmány másik célja, hogy újszerű eljárást biztosítson benzodiazepín-<szárm!a2ékok sóinak előállítására az (I) általános képletű benzodiazepin^származékok és ásványi savak, mint sósav, kénsav, salétromsav, foszforsav vagy szerves savak, mint maleinsav, fumársav, borostyánkősav, hangyasav, ecetsav vagy borkősav reagáltatása útján. A találmány további céljai a következő leírásból tűnnek ki. Az (I) általános képletű benzodiazepin-származékok előállítására néhány eljárást már le-10 15 20 írtak. így például egy 2-glicilamido-benzoíenon^származék gyűrűzárásával és a kapott 2,3--dihidro-lH-1,4-benzodiaziepin-i2-on származék redukciójával állítanak elő benzodiazepin-származékot. (L. H. Steraribach, E. Reeder, G. A. Archer: J. Org. Obern. 28, 2456). A találmány szerinti eljárással előnyösen állíthatunk elő (I) általános képletű benzodiazepin-szánmazékokat. Ez az új és értékies eljárás különbözik az ismert eljárásoktól és azok tökéletesítését jelenti. A találmány szerint az (I) álltalános képletű 2,3-dihidro-ilH-l,4^benzodiazepin-Bzármazékot egy (IV) általános képletű 2-(dioxo-piperazmo)-benzofenon-száirmazék — ahol X és Y jelentése a fenti — és egy hidrolizálószer keverékének melegítésével állíthatjuk elő. A (IV) általános képletű 2-(dioxo~piperazino)-benzofenon-származékot, mely egy új vegyület, előállíthatjuk egy oxidálószerrel egy (V) általános képletű új piperazino-indol-származékból, ahol X és Y jelentése a fenti. Az (V) általános képletű piperazino-indol-25 -származékot egy (VI) általános képletű új 1--cianometil-3-^fenil-iindol-:2-karbQnsavészter-származék — ahol X és Y jelentése a fenti és R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú alkil-'csoportot jelent — redukciója útján állít-30 hatjuk elő. 159814