159805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,3,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4 b] oxazolidin-2-on-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZT ARS AS AG SZABADALMI LEÍRÁS 159805 «Äte, Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 9 Bejelentés napja: 1969. X. 23. (SA—2014) Japán elsőbbsége: 1968, X. 24. (77 505/68) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30: Feltalálók: Tachikawa Ryuji vegyész, Takagi Hiromu vegyész, Tetsuo Miyadera vegyész, Kamioka Toshihara vegyész, Fukunaga Mitsunobu vegyész, Kawano Yoichi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Sankyo Company Limited cég, Tokió, Japán Eljárás 5-f©nil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-bIoxazolidin-2-on-származékok előállítására Jelen találmány új 5jfenil-!2,3,4,i5-tetrahidro-lH-l,44>enzodiazepin[5,44D]oxazolidm-Z~on-származékok előállítására szolgáló új eljárásra vonatkozik. E vegyületek a csatolt rajz szerinti (I) általános (képlettel jellemezhetők; e képleten feltüntettük a gyűrűrendszernek a benzodiazepin-származékok esetében szokásos és e leírásban is alkalmazott racionális számozását. .Megjegyezzük, hogy az (I) képletnek megfelelő, amellált oxazolidin^gyűrűt tartalmazó hármas heterociklusos gyűrűrendszernek a tudományos nomenklatura szerinti számazása ettől eltér; összehasonlításul az (la) képleten az ennek megfelelő ábirázolási módot és számozási rendszert is feltüntettük. E számozási rendszer értelmében az (I) általános képletű vegyületek llb-tfeml-2,3,4,5,.6,llb-hexahidro-7;H-Qxazolo[3,2-<d] [l,4]benzodiazepinHß-on származékoknak tekintendők. Az említett általános képletekben Rí, R2 és R 3 azonosak -vagy különbözőik lehetnek és hidrogénatomot, rövidszénlánsú alküycsoportot, növiidszénláncú alkoxi-esoportot, halogénatomot, nitrocsoportot, cián-icsqportot, trifluormetilcsoportot, R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilesoportot, aralkil-icsoportot vagy fenaeil-esoportot, R5, R6 és Rj azonosak vagy különbözők lehetnek és hidrogénatomot vagy rövidiszénláncú lalkil^csoportot jelenthetnek. 5 A fenti i(I) képletben a rövidszénláncú alkilcsoport egyenes vagy elágazó alkil-csoport, mint metil, etil, in-propil, izopropil, n-butil, szék.butil tere.-butil és hasonlók. A rövidszénláncú alkoxi-csoport metoxi, etoxi, propoxi, izoprop-10 oxi, butoxi, izolbutoxi sUb. lehet. A halogénatom fluor, klór, bróm vagy jód lehet. R4 helyén az aralkil-csoport valamely, az aril-részben helyettesített vagy helyettesítetlen aralkil-, pl. benzil-, fenil^eitil-, p-klórbenzil- vagy ha~ 15 sonló csoport lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő benzodáíazepin-származékok új, az eddig közzétett irodalomban anem isimertetett termékek. E ve-20 gyületék pszichoszedatív hatásúak, nyugtató és antidepresszív hatást gyakorolnak a központi idegrendszerre és nyugalmi állapotot valamint elernyedést hoznak létre. Ezen az előnyös pszieholeptikus tulajdonságokon kívül a jelen 25 találmány tárgyát képező benzodiazepin-vegyületék az emberre nézve rendikívül kis mértékben mérgezők és kevésbé hajlamosak mellékhatások előidézésére. Ily módon laz (I) általános képletű benzodiazepin-vegyületek külöm-30 böző pszichoneurotikus depressziós állapotok 159805
