159791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-amino-4-ciáno-3-(5'-nitrofur-2'-il)izoxazol származékok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 13. (MO—758) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159791 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04; C 07 d 85/22; C 07 d 5/30 .» ^ Feltalálók: Lemieux Raymond Urgel vegyész, Micetich Ronald George vegyész, Edmonton, Kanada Tulajdonos: R. Sc L. Molecular Research LTD. cég, Edmonton, Kanada Eljárás 5-szubsztituáIt-amino-4-ciáno-3-(5'-nitrofur-2'-il)izoxazol származékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új szintetdkuc vegyületeik előállításária, amely antibakteriális ágensként, kállaitok etetése ísoirán táplálékkiegészítőként, teheniak tőgygyulladásának kezelésére, valiaimint emberek, baromfiiak - és állatok 5 Gram-pozitív és Graim-negaitív baktériumok és Triehomonas-íéléfc által kiváltott fertőző betegségeinek keaeláse saamiponitjából értékesek. Közelebbről: a találmány tárgya: eljárás új 5-helyidütesítettMaimliinioi44-ciaaiiO-3-!(5,

-riirt;r'öfur-2'- io -il)*-izoxaizolok előáüításéria, ímelyak 'anitámikróbás ágensként és trihomonaaidlként használhatók. • Bizonyos - helyettesített >3J

(5'-nitTO!fur-2'-il)-izoxazolökat Doyle etc. — az USP 2,996.50:1- is bein —, a J. Chem. Soc. (London) 5845—5854, 1963 helyén a penicillin-szintézis intermedierjeiként, ia J. R. Geigy A. G, a 6,611.584 sz. holland szabadalmi leírásban ismertetnek. Mint a.New Drugs (1967-eis kiadás, American Medi- 20 cal Association, Chicago, Illionis)-ban leírják, az antimikróbás és trihomonacitl terápiában jelenleg hasznáMos .anyagok között találjunk a következőket: nitrofurazon, nitrofurantoin és furaizicJidan (lásd (a 29—32. oldalit), a metrón- 25 idazol i(lásd a 85—67. oldalt) és inalidixkisav (lásd laz 51—53. oldalt). További •nitrofurán származékokat ír le Junichi Maitsumoito és Shinsaku Minaimi [Studies go on Nitrofuman Dertivaties. VIII. Synthesis of 3-(5-rritro^2-furyl)-isQxazolas, Chem Pharm. Bull. (Japan), 15 (11), 1806—1808 (1967)]. Szükség van új és továbbfejlesztett anyagok előállításária a Gram-pozitív (ideértve a benizilpanicillinre rezisztensaket is) és a Gram-nega^tív baktériumok által kiváltott fertőzések kezelésére, és ;az 'ilyen organizmusokat hordozó tárgyak, például borháza berendezés, operációs helyiségeik falai stb, "fertőtlenítésére. Különös szükség van olyan :anititoalkteriális ágensekre, amelyek peraralis bevitel 'esetén állatokban jő felszívódást mutatnak. A trihomoniázns olyan betegség, amelyet Trichamoinas^félék okoznak emberben és állatban egyaránt;. Nőkben a betegséget tartós vaginalis folyás jellemzi. A Trichomonas olykor megtámadja a férfi uréterét és hólyagját is. Allatokban a trihomöniázis a reami szervák betegsége, amelyet elvetélés, sterilitás és geny^ nyes niéhgyulladás kistér. A betegség súlyossága miatt különböző kísérletieket tettek hatékony itribotmoinacid ágensek kifejlesztésére. Ezek a kísérletek részben sikeresraak bizonyultak, de az latz anyag, amely egyik Trichoimonas-féléség ellen hatásos, esetiéig nem olyan hatékony egy másik fajjal szemben, és gyakran előfordul, hogy azt találjuk, hogy aiz a trichomonacid, amely egyik gazda-féleségre általában néni toxikus, a féleség egyes egyedeire toxikus le-159791