159789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás S,S-szubsztituált 2,2-tio-, szulfinil- és szulfonil-alkanál és -alkanon N-szubsztituált karbamoiloximok és azok karbamoil számazékainak előállítására
13 Míg a találmány tárgykörébe eső, általános képlettel jellemzett karbamoil-oxim vegyületek egy bizonyos féregölő vagy rovarölő'-aktivitást mutatnak, érthető, hogy némelyek sokkal hatásosabbak mint mások. Az előbb felsorolt vegyületek- példái az előnyös tulajdonságú származékoknak, melyek magas aktivitással, így különösen féregölő tulajdonsággal tűnnek ki. A találmányban ismertetett vegyületek mint rovarölő, atkaölő és féregölő szerek kerülnek felhasználásra, az ezen a területen már ismert szerek felhasználási módjainak megfelelően. Vegyületeket a peszticid készítmény, mint aktív hatóanyagokat, tartalmazza vivőszerben vagy hígító anyagban, folyadékban vagy szilárd anyagban. A folyékony koncentrátum elkészíthető a fent említett vegyületek bármelyikével oldószerben oldva, így acetonban, xilolban, és az aktív hatóanyag vizes diszperziójával és az erre alkalmas felületaktív szerrel, így diszpergáló és emulgáló szerrel. A diszpergáló és emulgáló szer választékát és az alkalmazott mennyiségét a készítmény és a hatóanyag diszpergálhatósága határozza meg. Általában szükséges, hogy a permetezőszerben — amennyire csak lehet — kis menynyiséget alkalmazzunk ezekből a szerekből a hatóanyag szükséges diszpergálására, nehogy a növényre történt permetezés után az eső újra emuigálja és a növényről lemossa. Nemionos, anionos vagy kationos felületaktív szerek alkalmazhatók erre a célra, így például alkilénoxid kondenzációs termékei fenollal és szerves savakkal, alkil-arilnszulfonátok, komplex éter-alkoholok, kvatemer ammónium vegyületek és hasonlók. A nedvesíthető 'por vagy granulált készítménynél az aktív alkotórészt diszpergáljuk a megfelelő finomságú vivőszerben, úgy mint agyagban, talkumban, bentonitban, diatomaföldben, faszénporral, darált kukoricacsővel, fuller-földdel és hasonló anyagokkal. A nedvesíthető porok készítésére az előbb említett felületaktív szerek közié a ligninszulfonát is beleértendő. A toxikus anyag szükséges mennyiségét bedolgozva 0,4 hektárra számítva 5 1-től 1000 1 vagy ennél több víziben mint hígítószerben, vagy kb. 2,5—250 kg inert szilárd vivőszerben vagy hígítószerben alkalmazzuk. A folyékony koncentrátumban a töménység a szokásos módon 5—30 súlyszázalékig és a porzószerben kb. 2-től kb. 80 súlyszázalékig változhat. Az elkészített szerben az aktív hatóanyagot hektáronként kb. 0,25—17,5 kg mennyiségben alkalmazzuk. Az itt ismertetett peszticidek tartós toxicitással rendelkeznek és a növényeken vagy más anyagokon megelőzik a rovarok, atkák és férgek fertőzését, amelyekhez ezeket a peszticideket alkalmazzuk. Növényekkel szemben magas biztonsági határral rendelkeznek, elegendő mennyiségben alkalmazva pusztítja vagy riasztja a rovarokat, de a növényeket nem égeti 14 és károsítja. A hatóanyag kémiailag meglehetősen inert, úgyhogy a permetezőszer más alkatrészeivel keverhető, talajra, magra vagy gyökérre használva nem károsítja azokat, sőt, 5 a növényen vagy gyökéren keresztül történő felszívódással is pusztítja a növényen élősködő kártevőket. Ezen túlmenően tulajdonságai olyanok, hogy a felhasználóra nem veszélyesek. A találmány szerinti néhány új oxim-szár-10 mazék a központi idegrendszerre csillapító hatással, így izomlazító és nyugtató hatással rendelkezik. 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I és II általános képletű, S-tartalmú helyettesített alkanál- és alfcanon-oximok, valamint ezek karbamoil-származékainak 20 előáEítására, ahol A1 és A 2 egymástól függetlenül tio-, szulfinil- és szulfanilcsoportot jelent, Rt , R 2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül alacsony szénaitamszámú alkál- vagy alacsony szén&tomszámú lalkenilcsopont, vagy Rx 25 és R2 együttesen legfeljebb 12 szénatomszámú alkuén- vagy lalkenilén-esoportot jelentenek, mámellett a kénatomot; összekötő szénláncra 2— 5 szénatom: jut, R4 jelentése hidrogénatom, vagy alacsony szénatomszámú alkilesoport, R5 és R 6 30 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilesoport, cikloalaifás csoport, legfeljebb 10 szénatomból álló alkoxá- vagy alkonilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy az R5 és Rg szubsztiituensék közül csak az egyik lehet hid-35 rögén, iázzál jelleimezve, hogy a XII képletű ketont vagy aldehidet, — ahol Alt A 2 és R x —R 4 jelentése megegyezik ia fentivel — hidroxilamin erős savval képezeitt sójával vizes közegben vagy szerves oldószerben 0—200 C° hőmérsék-40 lettartamányban, előnyösen savmegkötoanyag jelenlétében reagáltatjuk, majd az így kapott oximot vagy egy inert oldószerben foszgénnel a megfelelő (klórszénsavészterré alakítjuk át, és ezt inert szerves oldószerben a HN \ képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R5 és R 6 jelentése megegyezik az 'előbbivel, vagy az R5 -N=0=0 képletű helyettesített izocianátítai, ahol R5 jelentése a fenti, inert szerves oldószerben a kívánt oximkarbíamáttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1969. július 11.) 60 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a klórszénsavésztert primer vagy szekundér aminnal 65 reagáltatjuk. {Elsőbbsége: 1969. július 11.) 7
