159788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-imidazo [4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására
159788 17 18 (III. táblázat folytatása) Példa Aminimid preparátum. R1 Ra R» R* op. (C°) 32 B—32 n—C4 H 9 33 B^33 Í-HC3 H 7 -34 B—34 t—C4 'H 9 -35 36 37 38 39 40 41 42 43 B—35 B—36 HO-^(CH2 ) 2 — B—37 Cl—/ >^CH2 — B—38 N >~-CH2 B—39 (CH3 ) 2 =N-^CH 2 ) 2 — B—40 \ B-41 C2 H 5 — B—42 (Ott B—43 (CH2 ) 2 -^N-J(CH 2 ) 2 CH3 2)5 1. Kiszerelési alak: 50 mg aktív komponenst/kapszula tartalmazó száraz töltött kapszula. 40 5^etilamino-6-któr-lH-im:idazo[4,5-b]pirazin-2-on 60 mg laktóz 276 mg az összekevert par súlya 325 mg Az 5-etilamino-i6Hklór-lH-Í!midiazo[4,5-b]pirazin-2-ont és a laktózt összekeverjük es 60 mesh szemcseméretű porrá őröljük. Egy-egy 2 sz. kapszulába 325 mg-ot töltünk. A fenti összetétel — több vagy kevesebb aktív komponens alkalmazásával vagy aktív komponensek kombinálásával — felhasználható a találmány szerinti, a fentiekben leírt egyéb új vegyületeket tartalmazó kapszulák előállításéra. 2. Kiszerelési alak: 0,1 mg 5-etilamino^6-klór-lH^im:idazo[4,5-b], piraziin-2-oinokat tartalmazó inhalációs aeroszol. 45 50 H CHS CH3 — 197—198 H CH3 CH3 — 247—249 H CH3 CH3 -235 H CH3 CH3 -256—i257 H CH3 CH3 — 250—251 H CH3 H 270—271 H OH3 CH3 -291—293 H CH3 CH3 -219—220 H CHa CHS CHa CH,— CHa CH,— 257 CH3 -203—205 CH3 — 229 H 275 Tartályonként 150 (tartályonként 5-atilamino-6-klór-lH-imitlazo{4,5-b]pirazm-2-on 0,020 g 3,0 g Freon 11 % 0,530 g 79,5 g Freon 12/114 13,450 g 2017,5 g Eljárás: Egy koneentrétumot, amely egy 250 ml térfogatú műanyag-bevonatos palackban 100 g 6 mm-es üveggyöngy mellett 3 g 5-etilamino-6-klór-lH-imidazo[4,ö^b]pi:razin-i2-0nt és 79,5 g 55 Freon Unat (tráklórfluormetán) tartalmaz, 48 órán át kezelünk görgősmiatarhban a hatóanyag szemcseméretének 10 fi alá való csökkentésére. A megőrölt koncentrátum elegendő mennyiségét (0,55 g) megfelelő hőmérsékletre hűtjük és 60 átvisszük az előkészített tartályokba. A szükséges mennyiségű Freon 12/114 .(diklándifluormetán/-l,2Hdiklár-l,l,( 2,2-Jtetralfluoretan) hozzáadása után a tartályt nyomás 'alatt lezárjuk egy műanyag nyomógombbal és fúvókával ellátott mé-65 rőszeleppel. 9
