159788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-imidazo [4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XI. 12. (ME—1147) Amerikai Egyesült Állasmok-beli elsőbbsége: 1968. XI. .20. (777.478) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159788 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/24 V tv / Feltalálók: Grabowski Eduard Joseph John vegyész, Westfield (New Jersey), Tristram Eduard Wells vegyész, Watchung, (New Jersey), Tüll Roger James vegyész, Metuchen (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos : MERCK and Co., Inc., Rahway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás lH-imidazo[4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására A találmány tárgya új eljárásra, az 1H-imidazoH[4,5-b]pirazin-2-onok előállítására irányul, 3-aminopisrazinsavák új származékaiból. Közelebbről a találmány olyan új eljárásra vonatkozik, amellyel 5-amino-(vagy helyettesített amino)-6-klór~lH-imMazo[4,5-b]pirazin-2-onok állíthatók elő új S-amino^S-amiftofvagy helyettesített amino)-8-klór-jpirazinoil-aiminimidekből. Az eljárás I. «-II. sémával illusztrálható, melyben Ej jelentésé hidrogénatom 3—7 szénatomos rövidszéraláncú cikloalkil-, például ci'klopropil-, ciklopentil-, cikloibexil-, cikloheptil-csoport, stb., mononukleárils aril-, elsősorban fenilesoport, amidin-csoport rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesítve, vagy rövidszénláncú alkilkarbonil-csoport, 3—5 szénatomos alkinil-, például propargil-, 3—5 szénaitomos alkenü-, például allil-, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomos alkil-, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil, terc. butil-, pentil-, izopentil-, neopentil-, hexil-, stb. csoport, mely helyettesítetlen vagy a következő csoportok valamelyikével lehet helyettesítve: hidroxil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, például métoxi-, etoxi-, propoxi-, stb., piridil-, mononukleáris aril-, elsősorban fenil-csoporttal, mely helyettesítetlen vagy hálogénatommal lehet helyettesítve, Vila, általános képletű aminő-csoport, amelyben Rr, jelentése hidrogén atom-, 1—5 szénatomos alkil-, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, pentil-, izopentil-, neopentil stb., 2—3 szénatomos alkilkarbonil-, például acetil-, propionil-, stb. csoport, R(i jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, pentil-, izopen<til-, neopentil- stb. csoport, R.-, és Ró, ha jelentése rövidszénláncú alkil-csoport közvetlenül vagy heteroatomon — például nitrogénen vagy oxigénen — keresztül összekapcsolódhat és heterociklust képezhet azzal a nitrogénnel, amelyhez kötődik; ez lehet például piperidin-, pirrolidin-, marfolin-, piperazin-, N-rövidszénláneú alkilpiperazin-gyűrű stb.; R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-, például metil-, etil- és propilcsoport, 25 Rí és R2

, ha jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, közvetlenül vagy heteroatomon — például nitrogénen vagy oxigénen — keresztül összekapcsolódhat és ezzel a nitrogén-atommal együtt, amelyhez kötődik, he-30 terogyűrűt, például piperidin-, pirrolidin-, 10 15 20 159788