159787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok előállítására
MAGTAB SZABADALMI 159787 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JfÉlk Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/42 fSp Bejelentés napja: 1969. VIII. 28. (ME—1119) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Német Szövetségi Köztár&aság-beli elsőbbsége: 1968. VIII. 28. (P 17 95 241.9) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. Feltalálók: Dr. Mohr Günther vegyész, Dr. Joos Alfred vegyész, Dr. Schührer Klemens vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. MEÍRCK Aktiengesellschaft cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás piridin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű piridiín-jszármiazékok előállítására — ahol R1 jelentése legföljebb 6 széniatomos alkil-csoport, 5 X jelentése alkálifématom, előnyösen nátrium- vagy káliumatom, vagy hidrogénatom. Az (I) általános képletű vegyületek a megfelelő 2,6-diklór-3,5-dicián-4^alkdltio-piriclin-szár- io mazékok előállításának értékes közbenső termékei. Az utóbbi vegyületek igen erős kártevőirtó, elsősorban fungicid hatással rendelkezmek (lásd pl. 1.557.57S isz. francia szabadalom). Az (I) általános képletű vegyületek egyszeri 15 eljárással, pl. valiamely klórozószerrel, így sav-Mar idokkal reagáltatva alakíthatók az ismert kártevőirtó hatású anyagokká. Az (I) általános képletű vegyületek továbbá a növényi kártevők pusztítására használhatók fel, és pl. a gom- 2o bás megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. Meglepő módon azt találtuk, hogy az (1) általános képletű piridin-iszárimazékokat könnyen hozzáférhető kiindulási anyagokból egyszerű 25 és új eljárással, nagy hozammal állíthatjuk elő. A találmány szerinti eljárás tehát az ismert kártevőiiirtószarek előállítására igen előnyös módszert biztosít. Az (I) általános képletű vegyületeket a talál- 30 many szerint úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) -általános képletű ciáneoetsav-származékot — ahol R1 jelentése a fent megadott, és R2 NH 2 vagy OR 1 csoportot jelent — legalább kb. 1 ekvivalens széndiszulífiddal és kfo. 2—3 ekvivalens alkálihidroxiddal vagy -alkoholáttal reagáltatunk, a kapott terméket ismert módon alikilezzük, és az így előállított közbenső terméket kb. 1 ekvivalens (II) általános képletű oiánecetsav-száirmazékkal és legalább 1 ekvivalens alkálihidroxiddal vagy ^alkoholáttal reagáltatjuk. Az eljárás során X helyén alkálifématomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket kapunk. A fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületeket erős savakkal reagáltatva a megfelelő, X helyén hidrogénatomot tartalmazó származékokká alakíthatjuk át. Az így kapott (I) általános képletű vegyületeket alkálihidroxidokkal, vagy gyenge savak alkálisóival reagáltatva a megfelelő piriidinollát-származékokiká, azaz X helyén alkálifématomot tartalmazó I általános képfetű vegyületté alakíthatjuk. A technika állásának ismeretében rendkívül meglepő az a tény, hogy az (I) általános képletű vegyületek a találmány szerinti eljárással nagy hozammal állíthatók elő. A J. Pharm. Soc. Japan, 85, 387 (1965) közleményben ismertetett eljárással, glutakonsavszármazékok és ammónia ill. brómhidrogénsav reakciója útján 159787
