159785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4-tiazolil)-benzimidazol-származékok előállítására
17 159785 18 zunk és első lépésben a kiindulási anyagokat oldószer jelenlétében 50—150 C°-on hevítjük, majd a kapott, (VI) általános képletű közbenső terméket, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — oxidálószer jelenlétében hevítjük. 5 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószer jelenlétében történő hevítést oldószerben 75 C3 és a rendszer visszafolyatási hőmérséklete közötti hőmérsékleten végezzük. io 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, valamely alkoholt, dimetilszulfoxidot, dknetilformamidot, piridint, ecetsavat, aromás szénhidrogéneket, halogénezett szénhidrogé- 15 . neket, vagy a felsorolt anyagok elegyeit alkalmazzuk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként levegőt, ólomtetraacetátot, kupriacetá- 2 o tot, alkálifémperszulfátokat, perjódsavat, benzakinont, kloranilt, N-bróm-szukeinimidet, szerves peroxiddkat vagy szulfurilhalogeriideket alkalmazunk. 12. A 2. igénypont szeriinti eljárás foganato- 2 5 sítási módja, (I) áltjalános képletű vegyületek közvetlen előállítására, azzal jellemezve, hogy a feniléndiamin- és tiazol-vegyületeket kuprisó, oldószer és sav jelenlétében 120—160 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 30 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely alkoholt, és savként ecetsavat alkalmazunk. 14. Az 1, igénypont szerinti eljárás foganato- _ sítási módja, azzal jellemezve, hogy tiazolszármazékként tiazol-4-fcarboxaldebidet alkalmazunk és a reakciót kb. 0,5 ekvivalens rezsó jelenlétében hajtjuk végre, majd a kapott, (IV) általános képletű közbenső terméket — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — oxidálószer jelenlétében hevítjük. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként levegőt, kupriacetátöt, perszulfátokat, perjódsavat, benzoilperoxidot, ólomtetraacetátot, benzokinont, kloranilt, N-brómszukcinimidet vagy szulífurilkloridot alkalmazunk. , 4 rajz, 21 A kiadásért felel: a Közgazdasági 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítáai módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 50—100 C°-on, folyamatos desztilláció közben hajtjuk végire. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogaraatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási tiazolvegyületként (VII) általános képletű vegyület s.savas sóját alkalmazzuk — ahol R3 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja (I) általános képletű vegyületek közvetlen, előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—150 C°-on hajtjuk végre. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében hajtjuk végre, és oldószerként alkoholokat, halogénezett szénhidrogéneket, vagy aromás szénhidrogéneket alkalmazunk. 20. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R3 helyén metil-esoportot tartalmazó (VII) általános képletű vegyület sósavas sójából indulunk ki, és a reakciót kloroform jelenlétéiben, a rendszer visszafolyatési hőimérséfcletén végezzük. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítáisi módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási tiazol-vegyületként valamely (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk — ahol R2 —ON, —COOH, —COO1R3, — CONH2, —COX vagy —0(OR 3 ) 3 csoportot, R 3 rövidszénláncú alkil-csoportot és X halogénatomot jelent, — és a reakciót ásványi sav jelenlétéhen, 150— 200 C°-on hajtjuk végre. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási miódja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben hajtjuk végre. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási aminvegyületként valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott —, és tiazol-szánmazékként tiazolil-4-karbonsiavat alkalmazunk. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganafcosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció során a reagensek és valamely szerves oldószer elegyét lassú desztilláció közben forraljuk. ' képlet Jogi Könyvkiadó igazgatója. . ^— 7207574. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
