159785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4-tiazolil)-benzimidazol-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 27. (ME—1103) Kanadai elsőbbsége: 1968. VI. 28. (23,905) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159785 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/10; C 07 d 49/38; C 07 d 91/32 Feltalálók: Ellsworth Robert Lewis vegyész, Martinsville, Hinkley David Fred vegyész, Plainfield, Schoenewaldt Erwin Frederick vegyész, Watchurag, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK & CO. Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2-(4-tiazohl)-benzimidazoI-származékak előállítására A italálmány tárgya eljárás a féregfertőzések kezelésére felhasználható, anthelmintikus hatású 2-helyettesített benzimidazol-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással a 2-es helyzetben 4-tiazolil^csoporttal, és a benzimidazol-váz fenil-gyűrűjének 5i(6)-belyzetében amid- vagy karhamát-esoporttal helyettesített benzimidazol-fszármazékokat állítunk elő. A szakirodalomban már számos, a 2-es helyzetben különféle helyettesítőkét hordozó benzimádazol-származékot ismertettek, amelyek különféle területeken alkalmazhatók. E vegyületek közül egyesiek, elsősorban a 2-helyzetben heterociklusos csoporttal szubsztituált benzimidazol-származékok, anthelmintikus hatással rendelkeznek, míg más képviselőlilk antimetabolitikus hatást mutatnak. Mindeddig azonban nem dolgoztak ki megfelelő eljiárást a vegyületek előállítására. A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű benzimidazol-származékok előállítására — ahol R rövidszénláncú alkoxi-, fenilvagy. pHÍluorfenil-csoíportot jelent, és az R— —'CONH-csoport a benzimidaziol^molekula 5(6)os helyzetében helyezkedik el. Rövidszénláncú alkoxi-esoporton 1—10 szénatomos egyenesvagy elágazó-láncú alkoxi-csoportökat értünk. Az (I) általános képletű vegyületekben R elő-10 15 20 25 30 nyösen izopropoxi-, fenil- vagy p-fluorfenilcsoportot jelent. Ezek a vegyületek jelentős anthelmintikus hatással rendelkeznek, és igen nagy gyaikorlati értékük van. Ennek megfelelően szükség van az (I) általános képletű vegyületek előállítására alkalmas eljárás kidolgozására. Amint már korábban közöltük, az (I) általános képletű, a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek jelentős anthelmintikus hatással rendelkeznek, és állatok féregfertőzéseinek kezelésére alkalmazhatók. A féregfertőzés gyűjtőnéven ismert megbetegedéseket az állati testben élősködő férgek (bélférgek) okozzák. A háziálláttok, pl. Sertések, juhok, szarvasmarhák, kecskék, kutyák és szárnyasok féregfertőzése a gyakorlatban inagy problémát, jelent. A bélférgek közül elsősorban a nematódák okoznak nagymértékű, és .gyakran súlyos fertőzéseket különféle állatokon. Egyes nemat óda-fajok, elsősorban a trópusi vidékeken, az emberi szervezetet is megfertőzhetik. Az állati szervezetekben élősködő nematódák közül a következő, legismertebb fajokat soroljuk fel: Haemonchus, Tricbasttrongylus, Ostertagia, Nematodirus, Cooperia, Bunostomum, Oesophagostomum, Chabertia, Trichuris, Ascaris, Capillaria, Heterakis és Ancylostoma. A felsorolt nematódák közül egyesek, így a Trichostrongy-159785
