159765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás androsztán-származékok előállítására

11 159765 12 got magában vagy szilárd vagy folyékony hígítóval keverve tartalmazhatják. A folyékony készítmények szuszpenziók, emulziók, szirupok vagy elixírek lehetnek, amelyek a hatóanyagot vízben vagy perorálisan alkalmazható gyógyszerkészítményekben használatos más folyékony közegben tartalmazzák. A hatóanyag kikészíthető parenterális alkalmazásra szánt alaíkban is, például steril vízzel vagy befecskendezhető készítményekben alkalmazott szerves folyadékkal, például növényi olajjal, pl. kukorica- vagy olívaolaj, készült szuszpenzió vagy emulzió vagy steril vizes vagy szerves oldószeres oldat alakjában. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 14a,17a-metihdéndioxi-androsztán-származékok előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos alifás szénhidrogén- vagy fenilcsoportot és R| halogénatomot vagy acetoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) 14a,17a-dihidroxi-progeszteront egy RCHO általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és az így kapott II általános képletű 14a,17a-me~ tilidéndioxi-progeszteron-'származékot — ebben a képletben R a fenti jelentésű — ismert módon átalakítjuk a megfelelő 17/?-acetoxi-androsztán-származékká, vagy b) 14a,17a^trihidroxi-progeszteront ismert módon átalakítunk 14a,17a-dihidroxi-4-androsztén-3-on-17/?-karbonsawá, majd azt egy RCHO általános képletű aldehiddel reagáltatjuk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és a kapott VII általános képletű 14a,17a-metilidéndioxi-származékot ismert módon átalakítjuk a megfelelő 17'^-Jhalogén-androsztán-,

származékfcá. (Elsőbbsége: 1968. szeptember 11.) 2. Eljárás az I általános képletű 14a,17a-metilidéndioxi-androsztán-származékok előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos alifás szénhidrogén- vagy fenilcsopartot és R| 10 15 20 25 35 40 45 halogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy 14a,17a-,21-trihidroxi-progeszteront egy RCHO általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és az így kapott VIII általános képletű 21-ihidroxi-14a, 17a-metilidéndioxi-száranazékot ismert módon átalakítjuk a megfelelő 17/?-halogén-androsztán-származékká. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 10.) 3. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű — ismert módon átalakítunk egy III általános képletű 3-alkoxi-3,5-pregnadién-származékká — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és Ra 1—4 szénatomos alikilcsoportot jelent —, majd azt ismert módon átalakítjuk a megfelelő IV általános képletű 20-öximino-szá.rmazélkká — ebben a képletben R és R2 a fenti jelentésűek —, azt ismert módon átalakítjuk az V képletű 3-keto-származékká — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, majd azt ismert módon átalakítjuk a VI általános képletű l7/?-acetilamino-androsztán-származékká — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és azt ismert módon átalakítjuk a megfelelő 17'/?-acetoxi-androsztán-származékká. (Elsőbbsége: 1968. szeptember 11.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy VII általános képletű androsztán-17^-karbonsawá oxidálunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, és azt ismert módon átalakítjuk a megfelelő 17'/?-<halogén-androsztán-származé.kká. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 10.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1968. szeptember 11.) 2 rajz, 8 képlet A. kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207572. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6