159753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
27 159753 28 vagy R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-, alkenoil-, alkánszulfonil- vagy alkoxikarboil-csoport; R3 jelentése legfeljebb 10 szénatomos alkücsoport), továbbá e vegyületeknek legfeljebb 20 szénatomos alifás karbonsavakkal, vagy legfeljebb 10 szénatomos aromás karbonsavaikkal képezett észtereinek, R^CHO általános képletű aldehidekkel (aihol R6 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-esoport) képezett kondenzációs termékeinek és savaddíciós sóinak előállítására" azzal jellemezve, hogy a) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent O megadott és X jelentése —OH TMCH2 vagy —CHOH-CH2 Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy olyan vegyületek keverékét, melyekben X mindkét fenti csoportot jelenti, valamely NH2R1 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (XIII) általános képletű aminofenil-vegyületet (mely képletben R1 és R 3 jelentése a fent megadott) RKM általános képletű saviból (ahol R2 jelentése a fent megadott) deriválható aoilezőszerrel reagáltatunk olyan körülmények között, hogy az alkanoilamin-oldallánc amino- és hidroxi-csoportja ne acileződjék; vagy c) olyan alkanolamin-származékok előállítása esetén, melyekben R1 nem jelent hidrogenolízissel eltávolítható aralkil-csoportot,- valamely (XIV) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és R8 jelentése hidrogenolízissel eltávolítiható csoport) vagy savaddíciós sóját hidrogenolizáljuk; majd kívánt esetben észter előállítása esetén a megfelelő észterezetlen alkanolamin-származék savaddíciós sóját acilezőszerrel reagáltatjuk; vagy aldehiddel képezett kondenzációs termék előállítása esetén a megfelelő alkanolamin-származékot vagy savaddíciós sóját R6 CHO általános képletű aldehiddel reagáltatjuk (ahol R6 jelentése a fent megadott); vagy savaddíciós só előállítása esetén az alkanolamin-származékot, észterét vagy aldehiddel képezett kondenzációs termékét ismert módon savval reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 24. A 23. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén klór- vagy br óm atomot tartalmazó (XII) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1867. szeptember 7.) 25. A 23. igénypont a) módszere vagy a 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az átalakulást melegítésser gyorsítjuk vagy tesszük teljessé. (Elsőbbség: 5 1967. szeptember 7,) 26. A 23. igénypont a) módszere, a 24. vagy 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót metanolban vagy etanolban végezzük el. (Elsőbb-10 ség: 1967. szeptember 7.) 27. A 23. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aeilezőszerként savhalogenidet' vagy savanihidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967^ szep-15 tember 7.) 28. A 23. igénypont b) módszere vagy a 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja. azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben végezzük el. (Elsőbbség: 1987. szeptem-20 ber 7.) 29. A 23. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindullási anyagként R8 helyén benzil-csoportot tartalmazó (XIV) általános képletű 25 vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 30. A 23. igénypont c) módszere vagy a 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogenolízist kata-S0 litikus hidrogénezéssel inert hígító- vagy oldószerben Végezzük el. {Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 31. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidro-35 genolízist palládiumszén katalizátor jelenlétében etanolban végezzük el. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 32. A 23. igénypont c) módszere, a 29., 30. és 31. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas katalizátor jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 33. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 45 észterek előállításánál aoilezőszerként valamely savkloridot vagy savanlhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 34. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alde-50 hidekkel képezett kondenzációs termékek előállítását etanolban végezzük el. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 35. A 93—34. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle-55 mezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R1 jelentése izopro"oil- vagy tercier butil-csoport; R2 jelentése R 7 CO— képletű csoport, aihol R7 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport, vagy 2—3 szénatomos „ alkenil-csoport, vagy ciklopropil-, fenil-, tolilvagy monoklórfenil-esoport és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport. (Elsőbbség: 1967. szeptember 7.) 3ß. A 23—35. igénypontok bármelyike sz3-65 rinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati ké» 14
